logo

В природата съществуват вещества, които могат да потискат клетъчния и хуморалния имунитет в организма на животните, извършван от Т-лимфоцити. Това позволи успешна трансплантация на органи и лечение на заболявания, свързани с нарушения на имунната система. Едно от тези природни съединения е циклоспорин.

описание

Откриването на това вещество е свързано с изследването на гъбични щамове на Tolypocladium inflatum и Cylindrocarpon lucidum. Биологично активните вещества, които са синтезирали, като циклоспорин А и С, показват имунологична активност срещу лимфоцитни кръвни клетки. Тази характеристика за първи път е открита през 1972 г. от учени от швейцарската лаборатория „Сандоз“. Според химичната структура, циклоспорин е неутрален липофилен цикличен ендекапептид с подчертано специфичен имуносупресивен ефект.

Лекарствата на базата на това имат селективен ефект върху Т-лимфоцитите, потискат клетъчния и хуморалния имунитет. Циклоспоринът в кръвта инхибира производството на лимфокини, което намалява лимфоцитната активност, но не влияе на процеса на образуване на кръв и на фагоцитната активност, което показва селективното действие на това съединение в организма.

Форми за дозиране

Трябва да се прикрепи към комплекта с лекарства, съдържащи циклоспорин, инструкции за употреба. Наред с други неща, тя включва информация за формата на освобождаване на лекарството. Препаратите с това вещество се произвеждат във формата: t

меки капсули с доза от 25, 50 и 100 милиграма, алкохолен перорален разтвор със 100 милиграма циклоспорин в един милилитър разтвор, маслен разтвор за поглъщане със 100 милиграма циклоспорин в един милилитър разтвор, концентрат за производството на инфузионен разтвор с 50 и 650 милилитри циклоспорин в един милилитър, капки за очи с 500 микрограма циклоспорин в един милилитър.

В зависимост от лекарствената форма, приложението ще бъде различно: за вътрешна употреба, за инжектиране, за местна употреба.

Смята се, че по отношение на скоростта на абсорбция на активния компонент, времето на натрупване на най-високата концентрация в кръвта, капсулите и разтворът за вътрешно приложение се считат за еквивалентни.

Лекарството "Циклоспорин": аналози

На фармацевтичния пазар има редица лекарства, които се произвеждат в една и съща фармацевтична форма и имат почти същия ефект. Активната съставка в тях е циклоспорин. Инструкции за употреба синоними на имуносупресори се считат за взаимозаменяеми лекарства за подтискане на имунните отговори.

Сред капсулираните лекарства в мека желатинова обвивка и течни разтвори, оригиналния продукт е Sandimmun Neoral, произведен от швейцарската фармацевтична компания Novartis. Счита се, че останалите лекарства се възпроизвеждат по подобие на първия създаден състав с веществото циклоспорин. Аналози, като лекарствата Циклоспорин Хексал, Екорал, Циклоприн, Циклоспорин А, се предлагат под формата на капсули или разтвор за вътрешно приложение или инжектиране.

Тяхната основна цел е да намалят отхвърлянето по време на трансплантацията на вътрешни органи или костен мозък. Те също се лекуват с автоимунни заболявания, както се вижда от инструкциите за употреба, приложени към лекарството "Циклоспорин". Аналозите имат същите характеристики и индикации за употреба.

Механизмът на действие на лекарството "Циклоспорин А"

В основата на действието на всички имуносупресивни лекарства е селективен ефект върху Т-лимфоцитите. Не е изключение и лекарството "Циклоспорин А". Инструкцията описва основните фармакодинамични механизми на действие на активния компонент, който е свързан с рецепторните образувания вътре в клетките. Налице е намаляване на продукцията на интерлевкини и интерферон, намалява експресията на рецепторите за IL-2.

Лекарството "Циклоспорин А" намалява производството на антитела, насочени към собствените клетки и тъкани на тялото, които те смятат за чужди и унищожават. Тази функция позволява да се намалят имунологичните нарушения и да се намали активността на автоимунните заболявания.

Голяма е ефективността на "Циклоспорин А" по отношение на алографта. Причината за отхвърлянето на трансплантираните тъкани и органи е активирането на имунитета, създаван от Т-клетките. Те активно започват да се произвеждат под действието на трансплантационни антигени и действат върху клетките на присадката, което води до тяхната смърт.

Действието на имуносупресора води до блокиране на Т-клетъчната връзка и инхибиране на Т-лимфоцитите, произтичащи от имунни реакции. Ето защо, ефективността на лекарството "Циклоспорин А" (инструкция показва това) се постига само след потискане на трансгенните антигени. Некрозата на клетките на трансплантираните органи се предотвратява чрез разрушаване на връзката на антигена с антитялото.

Какво се използва

Показания за употреба на лекарството "Циклоспорин" инструкции за употреба са разделени в две категории.

Първата включва трансплантация или трансплантация на донорни тъкани и органи. Лекарството се използва за предотвратяване на отхвърлянето на трансплантиран орган или тъкан. Обикновено кожата, сърцето, костният мозък, белите дробове, черният дроб, бъбреците и панкреасът се използват като присадки. Можете да използвате лекарството, за да елиминирате отхвърлянето, когато използвате други имуносупресори. Втората категория включва тежки автоимунни заболявания. Също така, предписано средство за ниска ефикасност на други лекарства.

Какви заболявания се лекуват с циклоспорин? Инструкции за употреба в броя на показанията подчертават остри форми на атопичен дерматит и невродермит, прояви на псориазис, ревматоиден артрит, при които малките стави са засегнати и възпалени. Възможно е да се използва за увеит в средната и задната част на окото, когато хориоидеята и ретината са възпалени, както и за нефротичен синдром на хормонално-зависим и хормон-резистентен характер.

Правила за приемане

Лечението с лекарството се препоръчва само под лекарско наблюдение в болница. Обикновено се използва вътрешна употреба или интравенозно капене, въпреки че се предпочита да се погълне разтворът или капсулите.

Прибори, използвани за приготвяне на разтвора за интравенозно инжектиране, трябва да бъдат направени от стъкло, а не от поливинилхлорид, така че да няма реакция с рициново масло.

Физиологичен 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза се използва за разреждане на концентрата. Селекцията се практикува в пропорции от 1:20 до 1: 100, в зависимост от целта. Лекарството се прилага бавно, от два до шест часа.

Преди трансплантация на органи или тъкани, разтвор на циклоспорин се прилага предварително, приблизително четири до десет часа. За да се предотвратят прояви на алергия, се предписват и антиалергично лечение и други имуносупресори. След две седмици интравенозно приложение на лекарството се прехвърлят към орално приложение. Дневната доза, предписана от лекаря, се приема два пъти в дванадесет часа.

Капсулите се изпиват цели, без отваряне на черупката, измити с вода. Лекарството в течна форма преди употреба се разрежда с вода за пиене в стъклена чаша. Инструкциите описват подробно как да разопаковате опаковката и как да съберете разтвора с градуирана спринцовка от стъклен флакон, за да изберете правилното количество от лекарството. След консумация на разтвора, изплакнете контейнера с вода и изпийте тази течност, така че да няма загуба на дозата.

Едновременното използване на медикаменти и сок от грейпфрут, което намалява ефекта на лекарството, също е противопоказано, ваксинирането с живи и отслабени серуми срещу рубеола, полиомиелит, морбили и паротит също е забранено по време на лечението.

доза

За трансплантации за възрастни, като се започне с дневна доза от 10-14 милиграма на килограм тегло. След 7 до 14 дни лечение се измерва концентрацията на циклоспорин в кръвта. Тя се влияе от скоростта на абсорбция и трансформация в тялото. Този индикатор е важен за контрол, за да се предотвратят страничните ефекти и да се елиминират отрицателните взаимодействия с други лекарства. След това дневната доза от това лекарство се намалява до 3-6 милиграма на килограм тегло, тя се разделя на две употреби. Терапевтичното съдържание на циклоспорин в плазмата варира от 110 до 410 ng на милилитър.

След трансплантация на бъбреците, приемането на лекарството в доза, по-малка от три до четири mg на килограм тегло, може да предизвика отхвърляне на органите.

Трансплантацията на костен мозък изисква използването на комбинация от циклоспорин и метотрексат. Няколко дни преди трансплантацията, пациентът започва да инжектира интравенозно между 2,5 и 5 милиграма вещество на килограм телесно тегло на ден.

След преминаване към лечение, капсулите започват с дневна доза от 12,5 милиграма на килограм тегло, която се приема два пъти. Терапията с това количество лекарство продължава от три до шест месеца. Постепенно трябва да намалите дозата до края на периода на лечение.

За да се елиминира острото състояние, дневната доза от лекарството първоначално се използва от 12,5 до 15 милиграма на килограм тегло (взети в два подхода). Петдесет дни по-късно дозата се намалява с пет процента за една седмица и след пет месеца приключват приема на лекарството. В случай на многократна реакция се провежда допълнително лечение с циклоспориновото лекарство. Инструкции за употреба, прегледи съдържат информация за оцеляването на трансплантираните органи (сърце, черен дроб). Според статистиката, за една година тя достига осемдесет процента.

Лечението на автоимунни заболявания изисква специален подход към избора на доза за всяка болест.

Като приемате лекарството "Циклоспорин" инструкциите за употреба препоръчва лечение на тежък увеит. Трябва да започнете с дневна доза от 5-10 милиграма на килограм тегло и да се придържате към нея, за да намалите възпалителния процес и нормализирате зрителната функция. Курсът на лечение е от три до шестнадесет месеца. При тежки лезии може да се комбинира с преднизон в доза от 200 до 600 микрограма на килограм тегло на пациента.

При тежък псориазис дневната доза е 2,5 милиграма на килограм тегло, като се вземат два подхода. Дозировката се увеличава с 1 милиграм на килограм тегло, но не повече от 5 милиграма на килограм, ако тридесет дни след началото на терапията няма подобрения. Приемането се отменя след шест седмици, ако лечението е неефективно.

Нефротичният синдром с нормална бъбречна функция при възрастни се лекува с дозировка на лекарството до 6 милиграма на килограм тегло, при деца - до 5 милиграма на килограм тегло. Ако бъбречната функция е нарушена, дозата не е повече от 2,5 милиграма на килограм тегло.

В хода на лечението се следи съдържанието на циклоспорин в кръвната плазма. За терапевтична ефективност се изисква концентрацията му в кръвта в количество от 60-160 нанограма на милилитър.

През първите три месеца наблюдението на серумния креатинин трябва да бъде задължително, тъй като повишаването на този показател може да е сигнал за началото на отхвърляне на трансплантирания орган или увреждане на бъбреците. За хора, чиито бъбреци работят нормално, анализът се извършва на всеки четиринадесет дни, ако има нередности, креатинин се измерва на всеки седем дни. Когато концентрацията на този индикатор е по-висока от 200 µmol на литър за възрастни и над 140 µmol на литър за деца, лекарството се преустановява.

Поради възможните токсични ефекти на лекарството периодично се наблюдават билирубин, урея, амилаза, магнезиеви и калиеви йони в кръвта и се определя активността на чернодробните ензими.

Ревматоидният артрит в тежка форма през първия месец и половина се лекува с Циклоспорин при дневна доза от 2,5 милиграма на килограм телесно тегло, а с последваща терапия дневната доза не трябва да надвишава 4 милиграма на килограм тегло. С лоша поносимост на лекарството може да намали количеството му до минималната ефективна доза. Може би комбинация от лекарството "Циклоспорин" с малко количество глюкокортикостероиди или нестероидни противовъзпалителни средства.

Тежките форми на атопичен дерматит се лекуват като се приемат лекарства дневно в доза от 2,5 милиграма на килограм тегло. Ако след 14 дни няма ефект, се предписва максимална дневна доза - 5 милиграма на килограм тегло. Ако се наблюдава подобрение, се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството.

Как се използва циклоспорин за очите? Капки за очи

Имуносупресорите също са използвани в офталмологията за лечение на сух кератоконюнктивит. За тази цел се използва и циклоспорин. Капки за очи със съдържание (0,05%) се произвеждат под търговското наименование "Restasis".

Този инструмент принадлежи към групата лекарства, използвани за защита и овлажняване на роговицата. Лекарството се произвежда в еднодозови флакони с 0,4 милиграма със съдържание от 500 μg от активното вещество в един милилитър разтвор.

Какъв фармакотерапевтичен ефект показва циклоспоринът? Капки за очи имат противовъзпалително, имуномодулиращо действие, потискат образуването на сълзи по време на сух кератоконюнктивит.

Как да използвате лекарството "Restasis"

Локално използвано означава "рестазис", съдържащ циклоспорин. Инструкции за употреба капки за очи препоръчва първо да се разклаща в бутилка, за да се получи хомогенна непрозрачна бяла емулсия. Едва след това можете да започнете да поставяте инстилации в конюнктивалния сак на възпаленото око. Тази процедура се извършва два пъти на ден, на всеки дванадесет часа. Когато прилагате лекарството, не докосвайте ръба на флакона с лигавицата на окото, за да предотвратите проникването на инфекцията в разтвора. Важно е да запомните, че трябва да използвате лекарството веднага след отваряне на бутилката, а останалият разтвор вече не се използва, той се изхвърля.

Не извършвайте лечение с лекарството "Restasis", когато носите контактни лещи. Те се отстраняват преди да използвате решението и можете да го поставите отново след 15 минути.

Употреба на циклоспорин за животни

Понастоящем, този имуносупресивен агент се използва също за лечение на автоимунни заболявания при кучета и други животни.

Първоначално за хората е използван само циклоспорин. "Sandimmun" - маслен разтвор, съдържащ това вещество, когато се използва от различни пациенти, причинява различни концентрации на активната съставка в плазмата.

След това е създадена по-модерна форма - ултра-микронизиран циклоспорин (Neoral). Той предизвиква образуването на микроемулсия по време на взаимодействие с течност. Това е довело до подобрена абсорбция и бионаличност на лекарството, за разлика от масления разтвор, който не се препоръчва за употреба при животни.

Създателят на ветеринарната форма на лекарството се счита за фирма "Novartis". През 2003 г. е издадено лицензирано лекарство под името "Atopica", предназначено за лечение на атопичен дерматит при животни. До този момент имуносупресорите са били неофициално използвани при трансплантация на бъбреци при котки и кучета, за да се елиминират симптомите на възпалителните процеси.

Признаци на атопичен дерматит обикновено се появяват при млади кучета и котки на възраст между шест месеца и три години. Това е хронично заболяване, характеризиращо се с повтарящи се рецидиви. Необходимо е лечение през целия живот с лекарство, съдържащо циклоспорин. Инструкции за употреба при животни означава "Atopica" показва възможността да се използва за дълъг период ефективно и безопасно.

При едновременно поглъщане на храна и медикаменти са възможни промени в абсорбцията, затова се препоръчва приемането на това лекарство два часа след или преди хранене.

Сред нежеланите последици от употребата на лекарството, най-честите нарушения в работата на храносмилателната система, обаче, те се появяват в лека форма. Други нежелани реакции са признаци на хипертрихоза, гингивална хиперплазия и хиперпластичен дерматит. С намаляване на дозата на лекарството е тяхното постепенно изчезване.

Приемането на циклоспорин намалява растежа и развитието на патогени на стафилококови инфекции и маласезов дерматит, като в терапевтична доза не причинява бъбречна недостатъчност, хипертония, образуването на неоплазми. Всички тези факти предполагат нисък риск от усложнения по време на продължително лечение на атопичен дерматит при кучета.

двуслойни полиетиленови торби (1) - алуминиеви контейнери.

двуслойни полиетиленови торбички (1) - алуминиеви торби.

Фармакологично действие

Средства за употреба в офталмологията. Циклоспоринът е вещество, което има имуносупресивен ефект, когато се прилага системно. При прогнозираното инхибиране на производството на сълзи при пациенти със сух кератоконюнктивит, циклоспоринът, когато се прилага локално (под формата на емулсия), частично работи като имуномодулатор. Точният механизъм на действие не е инсталиран.

Показано е статистически значимо увеличение на функционалните параметри на слъзната жлеза. Не е наблюдавано увеличаване на тежестта на възпалителни очни заболявания с бактериална или гъбична природа с локално приложение на циклоспорин.

Фармакокинетика

Концентрацията на циклоспорин във всички кръвни проби, взети след локално приложение при възрастни при концентрация от 500 ug / ml за продължителност до 12 месеца, е под определеното ниво - 0.1 ng / ml. Не е имало кумулация на циклоспорин в кръвта по време на лечението в продължение на 12 месеца чрез локално приложение под формата на офталмологична емулсия.

Показания за употреба

За увеличаване на производството на сълзи при пациенти с прогнозирано намаляване на производството на сълзи поради възпалителни увреждания на очите, свързани със сух кератоконюнктивит.

Режим на дозиране

В конюнктивалния сак се вкарва 1 капка очна емулсия 2 пъти на ден. с интервал от 12 часа

Странични ефекти

От страна на органа на зрението: много често (17%) - усещане за парене в засегнатото око; често (1-5%) - хиперемия на конюнктивата на окото, отделяне от очите, болка, усещане за чуждо тяло, сърбеж, зрително увреждане (най-често - замъглено виждане).

Други: често (1-5%) - алергични реакции.

Противопоказания

Остри инфекциозни заболявания на окото, детство, свръхчувствителност към циклоспорин.

Специални инструкции

Циклоспорин под формата на офталмологична емулсия може да се използва в комбинация с препарати, съдържащи изкуствена сълза, трябва да се наблюдава интервал от 15 минути между инжекциите.

Не са установени разлики в ефикасността и безопасността на лекарството при пациенти в напреднала възраст в сравнение с пациенти от млада и средна възраст.

При пациенти с нарушена бъбречна функция, черен дроб, с херпесен вирусен кератит в историята, употребата на циклоспорин под формата на офталмологична емулсия не е проучвана.

Не използвайте циклоспорин, когато използвате контактни лещи. Не се препоръчва употребата на контактни лещи при пациенти с намалено производство на сълзотворен течност. Ако все още се използват лещи, те трябва да бъдат отстранени преди нанасянето на емулсията. Отново лещите могат да се поставят 15 минути след нанасянето на офталмологичната емулсия.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Краткосрочно зрително увреждане е възможно веднага след накапване на циклоспорин, така че пациентът трябва да изчака известно време, преди да възстанови зрението си преди да управлява превозно средство или други механизми.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не са провеждани проучвания на циклоспорин с местна употреба при бременни жени.

Известно е, че циклоспорин се екскретира в кърмата при системно приложение на лекарството. Екскрецията в кърмата, когато се прилага локално, не е проучвана.

Заявление за нарушения на черния дроб

При пациенти с нарушена чернодробна функция употребата на циклоспорин под формата на офталмологична емулсия не е проучвана.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

При пациенти с нарушена бъбречна функция употребата на циклоспорин под формата на офталмологична емулсия не е проучвана.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Не са установени разлики в ефикасността и безопасността на лекарството при пациенти в напреднала възраст в сравнение с пациенти от млада и средна възраст.

Употреба при деца

Противопоказан при деца.

Взаимодействие с лекарства

Липсват данни за взаимодействието на циклоспорин под формата на очна емулсия. Но с използването на очна емулсия, характеристиката на взаимодействието на циклоспорин не може да бъде изключена при системна употреба.

Аминогликозидните антибиотици, амфотерицин В, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспоринови антибиотици, НСПВС и АСЕ инхибитори, циметидин, ранитидин, такролимус могат да повишат нефротоксичността на циклоспорин.

Хинидин и неговите производни, теофилин и неговите производни, натриев валпроат и неговите производни усилват действието на циклоспорин.

Лекарства, които повишават концентрацията на циклоспорин в кръвта чрез инхибиране на ензими (главно цитохром CYP3A), които са включени в неговия метаболизъм и екскреция: орални контрацептиви, кортикостероиди, макролидни антибиотици (еритромицин, йозамицин, кларитромицин), противогъбични средства, имидазолови производни и триазол (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол), хистамин Н2 рецепторни антагонисти (ранитидин, циметидин), блокери на калциевите канали (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин). п, верапамил), флуорохинолони, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, алопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид. При едновременната употреба на тези лекарства и циклоспорин се наблюдава повишаване на честотата на страничните ефекти, особено нефротоксичност.

Лекарства, които намаляват концентрацията на циклоспорин в кръвта поради индукция на ензими, особено SYR3A цитохром отговорен за метаболизма и екскрецията на циклоспорин: антиконвулсанти (фенитоин, карбамазепин), барбитурати, бензодиазепини, бутирофенон и неговите производни, гестагени и естрогени, включително техни комбинации, Октреотид, тиклопидин, аминоглутетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сулфамидин (IV), както и препарати от жълт кантарион. Едновременната употреба на тези лекарства и циклоспорин изисква повишено внимание и често наблюдение на концентрацията на циклоспорин в кръвта и серумния креатинин.

Едновременната употреба на циклоспорин с колхицин и ловастатин повишава риска от миопатия. Ако комбинираната употреба на тези лекарства предизвика мускулна болка или мускулна слабост, е необходимо да се определи нивото на CPK, тъй като съществува риск от развитие на рабдомиолиза и остра бъбречна недостатъчност.

Тъй като нифедипин може да причини хипертрофия на венците, той не трябва да се използва при пациенти, чиито венци са били засегнати от лечението с циклоспорин.

При лечението на циклоспорин може да се намали ефективността на ваксинацията. Следователно, когато се третира циклоспорин под формата на офталмологична емулсия, трябва да се избягва използването на живи атенюирани ваксини.

Циклоспорин понякога причинява хиперкалиемия или обостряне на вече съществуваща хиперкалиемия, следователно, когато се използва едновременно с лекарства, които съдържат калий, или лекарства, които повишават нивото на калий в кръвния серум, съществува риск от развитие на хиперкалиемия. Препоръчва се проследяване на серумните нива на калия, особено при пациенти със значително нарушена бъбречна функция.

При комбинираното използване на циклоспорин с комбинацията от имипенем / циластатин, е необходимо да се вземе предвид повишаването на концентрацията на циклоспорин, което причинява развитие на симптоми на невротоксичност (объркване, тремор, възбуда). Следователно, с тази комбинация, концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма трябва да се наблюдава по-често, както и да се следи общото състояние на пациента, за да се предотвратят възможни нарушения от ЦНС.

При едновременното използване на циклоспорин и други имуносупресивни лекарства се увеличава рискът от инфекциозни и лимфопролиферативни заболявания. Поради това циклоспорин не трябва да се прилага едновременно с тези лекарства, с изключение на кортикоидите (ниски дози преднизон) и азатиоприн. В същото време е необходимо съответно да се намали дозата на циклоспорина. В случай на комбинация от трите лекарства, състоянието на пациента трябва да се следи, като се вземе предвид горния риск.

Бионаличността на циклоспорин, който се използва перорално при деца, е значително повишена чрез едновременната употреба на циклоспорин и алфа-токоферил-полиетилен-гликол 100 (TRGS), водоразтворима форма на витамин Е.

Едновременното използване на лекарства, които взаимодействат със системата на цитохром Р450, може да повлияе метаболизма на циклоспорина.

Индуктори на цитохром Р450 намаляват концентрацията на циклоспорин в кръвта, докато инхибиторите на цитохром Р450 го увеличават.

Сокът от грейпфрут също влияе върху метаболизма на циклоспорин, така че употребата му не се препоръчва по време на лечението.

Моля, оценете статията

Лекарство циклоспорин

- лекарство от групата на имуносупресорите, т.е. лекарства, които потискат

. Потискането на имунния отговор на организма е от особено значение при трансплантацията (трансплантацията) на органи и тъкани от друго лице: бъбреци,

, В тези случаи тялото разглежда трансплантирания орган като чужд и с помощта на имунния отговор се опитва да го отхвърли.

Не по-малко важен е имуносупресивният ефект на лекарството при така наречените автоимунни заболявания, когато в резултат на имунологични заболявания тялото започва да произвежда антитела срещу собствените си клетки и тъкани, като ги разглежда като чужди и по този начин ги унищожава.

Циклоспорин инхибира образуването и увеличаването на броя на Т-лимфоцитите (кръвните клетки, участващи в образуването на антитела) и намалява производството на други биологично активни вещества, които също участват в имунния отговор.

Ефектът на лекарството върху лимфоцитите е обратим, освен това, процесите на образуване на кръв не се подтискат. Също така е важно циклоспорин да не потиска функцията на други имунни клетки в организма (фагоцити), които могат да улавят и усвояват инфекциозните агенти.

Циклоспоринът е намерил приложение (под формата на капки) в офталмологията. Той засилва функцията на слъзната жлеза със сухо око, въпреки че все още няма точно обяснение на механизма на този ефект. При употреба на капки лекарството има имуномодулиращо (възстановява локален имунитет) и противовъзпалително действие. Дискомфортът в очите изчезва, остротата на зрението се увеличава, осигурява стабилизиране на слъзния филм на роговицата.

Форми на освобождаване

Капсули от 25 mg, 50 mg и 100 mg циклоспорин, 5 и 10 броя в опаковка Разтвор (масло) 50 ml в бутилка за вътрешно приложение е в 1 ml разтвор на 100 mg циклоспорин. 1 ml и 5 ml - съответно 50 mg и 650 mg циклоспорин в 1 ml, капки за очи (емулсия), рестазис 0.05% - в 1 ml 500 μg циклоспорин.

Инструкции за употреба Циклоспорин

Показания за употреба

1. Трансплантация (трансплантация от донор) на органи и тъкани: t

Предотвратяване на отхвърлянето на трансплантиран орган или тъкан (сърце, черен дроб, костен мозък, бъбреци, панкреас, бял дроб, кожа); Циклоспорин може да се използва в комбинация с глюкокортикостероидни лекарства или други имуносупресори Лечение на реакцията на отхвърляне, която се появява по време на трансплантация на органи, включително при пациенти, които преди това са приемали други лекарства от групата на имуносупресорите. Лечение на автоимунни заболявания (при тежко протичане и липса на ефект от проведената терапия):

атопичен дерматит или широко разпространен невродермит, псориазис, ревматоиден артрит (хронично автоимунно заболяване с малки стави), увеит на средния и задния участък на окото (възпаление на хороидеята и ретината), нефротичен синдром (хормон-зависими и хормоно-резистентни форми) извън периода на обостряне. Лечение на очни заболявания с използване на циклоспорин капки: сух кератоконюнктивит.

Противопоказания

Повишена индивидуална чувствителност към лекарството (включително рициново масло, което е включено в някои лекарствени форми на циклоспорин), злокачествени заболявания, предракови заболявания на кожата, детска възраст (за лечение на ревматоиден артрит и псориазис), деца под 1 година, бременност, кърмене остри инфекции на очите (за местна употреба) Циклоспорин се използва с повишено внимание в такива случаи:

с варицела - по време на болест или скоро след възстановяване, както и в инкубационен (латентен) период след контакт с пациента, с херпес зостер и други вирусни инфекции - поради риск от генерализация на инфекция, с инфекциозни процеси, с бъбречна и чернодробна недостатъчност; с прекомерно съдържание на калий в кръвта, с повишаване на кръвното налягане, с малабсорбция (нарушаване на абсорбируемостта на хранителните вещества в храносмилателния тракт), с предходен херпетичен кератит (за местна употреба) Ния).Vazhno! По време на лечението с циклоспорин не може да се извърши ваксинация с живи атенюирани ваксини (срещу полиомиелит, морбили, рубеола и паротит).

Странични ефекти

От страна на храносмилателния тракт: повръщане, липса на апетит, диария, болка или тежест в епигастриалната област, гадене, подуване и свръхрастене на венците, възпаление на панкреаса - панкреатит, нарушена чернодробна функция (повишено ниво на билирубина и активност на чернодробните ензими). парестезия (загуба на чувствителност под формата на изтръпване, изтръпване и др.), главоболие, тремор в тялото, гърчове, нарушено съзнание, зрение. От страна на ендокринната система: нарушение на менструалния цикъл или пълно отсъствие на тях (около умножени усложнения); Повишен растеж на косата (хипертрихоза), непривична на възрастта и пола От страна на образуването на кръв: лека анемия (понижение на нивото на хемоглобина и броя на червените кръвни клетки в кръвта), тромбоцитопения (намаляване на броя на кръвните елементи, участващи в процеса на кръвосъсирване). повишен сърдечен ритъм, хипертония (повишено кръвно налягане) от страна на органите за разреждане: токсични ефекти върху бъбреците и нарушена функция; кръв може да се появи в урината, оток.От мускулно-скелетната система: мускулна слабост, в редки случаи - мускулни спазми, миопатия (нарушена способност на мускулите да се свиват) От страна на метаболизма: намалени нива на магнезий, повишени нива на пикочна киселина (урикемия), калий (хиперкалиемия) и мастна тъкан в кръвта; алергични реакции: обрив по кожата, бронхоспазъм, в тежки случаи - анафилактичен шок Други нежелани реакции: развитие на злокачествени кожни заболявания, лимфоми; повишена чувствителност към инфекции (но по-слабо изразена, отколкото при лечение с други имуносупресори).

Честотата на поява, обхватът и тежестта на нежеланите реакции могат да зависят от дозите на лекарството и продължителността на курса на лечение. След трансплантация на органи се използват по-високи дози циклоспорин и продължителността на лечението е по-голяма, отколкото при други показания, поради което страничните ефекти на лекарството могат да бъдат по-чести и по-изразени.

Използването на очна емулсия Restasis може да има и нежелани реакции:

много често (17%) - парене в очите, често (от 2 до 10%) - зачервяване на конюнктивата, усещане за чуждо тяло, замъглено зрение, сърбеж и болка в очите, фотофобия, изпускане от очите, главоболие; - подуване и зачервяване на клепачите; замаяност, гадене, язва на роговицата, обрив, повишено сълзене.

Третиране с циклоспорин

Как да използвате циклоспорин? Лечението с циклоспорин се извършва само в специализирани болници под наблюдението на лекар, който има опит в лечението на антидепресанти. Циклоспорин се прилага перорално или се инжектира интравенозно. Препоръчително е да се даде предимство на вътрешното приложение на лекарството и, ако е възможно, бързо да се премине към него след интравенозно приложение.

За да се приготви разтворът за интравенозно приложение трябва да се постави в стъклени съдове (флакони), защото Касторовото масло от лекарството може да взаимодейства с контейнера поливинилхлорид. Използването на пластмасови контейнери, но отговарящи на спецификациите на Европейската фармакопея „Пластмасови контейнери за кръв“, е приемливо. Тапите и контейнерите не трябва да съдържат силиконово масло.

При приготвяне на разтвора за интравенозно приложение се използва физиологичен разтвор (0.9%) натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Циклоспориновият концентрат се разрежда в съотношение от 1:20 до 1: 100 (както е предписано от лекар) преди употреба. Въведете разтвора бавно в продължение на 2-6 часа (скоростта на инжектиране се определя от лекаря).

При трансплантация на органи, приложението на циклоспорин започва 4-12 часа преди операцията, а при трансплантация на костен мозък е ден преди операцията. За предотвратяване на алергични реакции се прилагат едновременно антихистаминови (антиалергични) лекарства. Обикновено интравенозното приложение на лекарството се провежда в продължение на 2 седмици, след което лекарството се приема през устата. Дневната доза често се разделя на 2 дози.

Във връзка с изразените токсични ефекти на лекарството по време на лечението, кръвта се следи систематично: определяне на нивото на билирубина и трансаминазната активност (чернодробни ензими), урея, креатинин, липид и амилаза, електролити в кръвната плазма (калий, магнезий). В случай на постоянно нарастване на тези показатели, дозата на циклоспорин се намалява.

Повишени плазмени нива на креатинина могат да се появят по време на отхвърляне и токсични ефекти на лекарството върху бъбреците. При повишаване на нивото на креатинина над 30%, дозата на циклоспорин се намалява с 25%; с увеличение на креатинина 2 пъти - дозата се намалява с 50%. Ако в по-ниска доза нивото на креатинина не се е понижило за 4 седмици - Циклоспоринът е отменен.

Сокът от грейпфрут може да повлияе на ефективността на циклоспорин, така че не се препоръчва употребата му по време на лечението. В случай на нежелани реакции от страна на бъбреците, черния дроб или с повишени липиди в кръвта, трябва да следвате специална диета (както е препоръчано от Вашия лекар).

Нанасяне на очна емулсия (капки) Restasis Преди отваряне, бутилката с емулсията трябва да се обърне няколко пъти (докато се получи хомогенен бял цвят на непрозрачната течност). След това бутилката се отваря и се извършва вливане на очите. Не трябва да докосвате върха на бутилката до конюнктивата на окото или до някой предмет (за да се избегне заразяване с емулсията).

Когато "сухото око" за използване на лещи не се препоръчва. Ако все още се използват лещи, те трябва да бъдат отстранени преди вливане, можете да ги поставите отново след 15 минути. Използването на капки за очи Restasis може временно да намали зрителната острота, затова по време на лечението е необходимо да се откаже да управлява превозни средства и да работи с потенциално опасно оборудване.

Дозировка на циклоспорин Основният принцип на циклоспорин е да се определи индивидуалната имунодепресивна доза (доза, която подтиска имунитета) и поносимата доза (нетоксична) за всеки пациент.

Дозите се подбират в зависимост от целта на назначението и под ежедневния контрол на концентрацията на циклоспорин в кръвта. След избор на доза, концентрацията на лекарството в кръвта се определя 2 пъти седмично (през първите 2 седмици), след това веднъж седмично (от 3 до 6 седмици). На етап амбулаторно лечение - 1 път в рамките на 2-3 месеца.

Особено внимателно проследяване на нивото на циклоспорин в кръвта и адаптиране на дозата трябва да се извършва в случай на едновременна употреба с лекарства, които могат да променят концентрацията на циклоспорин. За контрол използвайте радиоимунологичен метод на изследване.

1. Дози циклоспорин по време на трансплантация: t

При трансплантация на костен мозък дневната доза циклоспорин за интравенозно приложение е в навечерието на операцията и в рамките на 2 седмици след като е 2-6 mg на 1 kg телесно тегло на пациента. Когато се приема преди операцията и в продължение на 2 седмици от следоперативния период, дневната доза е 12,5-15 mg / kg телесно тегло. При комбинираната употреба на циклоспорин с други имуносупресивни лекарства или дози глюкокортикоиди може да бъде по-ниска.
След това се предписва поддържаща доза - 12,5 mg / kg телесно тегло на ден. Поддържаща терапия се извършва в продължение на 3-6 месеца, последвано от постепенно намаляване на дозата, а след 1 година лечението се прекратява.При трансплантация на органи, дневната доза за интравенозно приложение преди операцията и за 1-2 седмици в следоперативния период е 3-5 mg / kg. тялото на пациента. След това дозата на лекарството постепенно (контролирана от концентрацията му в кръвта) се поддържа в поддържаща дневна доза от 0,7–2 mg / kg телесно тегло. Дозата се намалява с 5% на седмица.
В случай на вътрешно приложение, дневната доза, предписана 12 часа преди операцията и в рамките на 1-2 седмици след нея, се определя в размер на 10-15 mg / kg телесно тегло и се разделя на 2 дози. След това постепенно (5% на седмица) дозата се намалява до поддържаща дневна доза от 2-6 mg / kg тегло. Когато се комбинира с други имуносупресори или глюкокортикостероидни лекарства, дозата на циклоспорин ще бъде по-ниска (начална дневна доза от 3-6 mg / kg телесно тегло).
Ако след отнемане на лекарството се появят признаци на отхвърляне, лечението се възобновява. Дози циклоспорин при автоимунни заболявания:

При ревматоиден артрит дневната доза през първите 6 седмици от лечението е 3 mg / kg телесно тегло (в 2 дози). Дозата може да бъде увеличена до 5 mg / kg телесно тегло с недостатъчен ефект от първоначалната доза и със задоволителна поносимост на лекарството.
Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално (до 12 седмици). След това се предписва поддържаща терапия в индивидуално избрана доза. Циклоспорин този начин може да се комбинира с ниски дози от нестероидни противовъзпалителни лекарства или glyukokortikoidov.Pri нефротичен синдром (бъбречно заболяване, проявяващо се с оток, появата на белтък в урината, и др..) За да се постигне освобождаване на лечението на заболяване се прилага в доза от циклоспорин за възрастни 5 мг / кг телесно тегло (в 2 дози). Лекарството в такава доза може да се прилага само при условие на нормална активност на бъбреците. Ако бъбречната функция е намалена, дозата на лекарството не трябва да надвишава 2,5 mg / kg телесно тегло на пациента на ден.
Ако лечението само с циклоспорин не даде положителен резултат, тогава се използва неговата комбинация с глюкокортикостероиди в малки дози (вътре). За да се постигне желания ефект, дозата постепенно се намалява до минимално ефективния. Ако тримесечен курс на лечение не даде желания резултат, лечението с лекарството се преустановява За атопичен дерматит: началната дневна доза е 2,5 mg / kg телесно тегло. При тежки случаи на заболяването се използват по-високи дневни дози циклоспорин - до 5 mg / kg телесно тегло. При получаване на ефективна доза резултат постепенно се намалява (от лекар) до пълното премахване процес Preparata.pri псориазис за постигане на ремисия прилага доза от 2.5 мг / кг телесно тегло на ден (2 дози). При тежък псориазис дневната доза може да бъде изчислена на 5 mg / kg на ден. Ако такава доза за 6 седмици от лечението не даде положителен резултат, циклоспоринът трябва да бъде отменен. Минималната ефективна доза за поддържаща терапия не трябва да бъде по-висока от 5 mg / kg телесно тегло на ден При ендогенен увеит първоначалната дневна доза от лекарството е 5 mg / kg телесно тегло (за 1 или няколко дози) до подобряване на зрителната острота и отслабване на възпалителните симптоми. В случаи на тежко заболяване дневната доза може да бъде увеличена до 7 mg / kg за кратък период от време. При получаване на ефекта от лечението, дозата на циклоспорин постепенно се намалява до минимално ефективния, но не повече от 5 mg / kg дневно за поддържаща терапия по време на ремисия. При липса на резултат, след три месеца лечение, лекарството се отменя. Дози циклоспорин при използване на офталмологична емулсия При локално лечение с циклоспорин (офталмологична емулсия), 1 капка се вкарва в конюнктивалния сак на окото 2 пъти на ден с почивка от 12 часа.

Външният циклоспорин не се натрупва в кръвта: след 12 месеца лечение, концентрацията на лекарството е под определеното ниво.

Циклоспорин за деца

Деца от първата година от живота не са назначени за циклоспорин. Деца на възраст над 1 година, както и възрастни пациенти, в съответствие с показанията на дозата разчитат на 1 кг тегло на детето. При нефротичен синдром, дозата за деца се различава от дозата при възрастни: тя е 6 mg на 1 kg телесно тегло на дете на ден в 2 дози (при възрастни, 5 mg / kg).

Бионаличността (ефикасността) на циклоспорин, когато се приема перорално при деца, се увеличава значително чрез едновременното приложение на витамин Е (неговата водоразтворима форма).

Циклоспорин по време на бременност и кърмене

Експериментални проучвания върху животни показват липсата на отрицателен ефект на циклоспорин върху плода. Въпреки това, практиката на употреба на лекарството при бременни жени (с трансплантация на органи) е незначителна. В тези случаи отрицателното въздействие върху плода и по време на бременност не е било. Не е проведено изследване за употребата на циклоспорин под формата на капки по време на бременност.

На тази основа, циклоспорин по време на бременност може да се използва само ако очакваният ефект е надвишен над риска от възможен ефект върху плода. Циклоспориновите капки за очи по време на бременност не се предписват на жени.

Предвид факта, че лекарството се освобождава с кърмата, не се препоръчва циклоспорин да се предписва по време на кърмене. В случай на необходимост от употреба, кърменето се прекратява.

Лекарствени взаимодействия Циклоспорин

Едновременното използване на циклоспорин с такива антибиотици като Ципрофлоксацин, амфотерицин В, колхицин, група на аминогликозиди, мелфалан, Trimetaprim с антивирусни лекарства и лекарства от групата на ензимни инхибитори на ангиотензин конвертиращия (АСЕ инхибитори) усилва токсичните ефекти върху pochki.Risk поява на странични реакции от бъбреците също увеличават назначението на нестероидни противовъзпалителни средства и диуретици, заедно с циклоспорин. Чернодробно, хепатиново, сърдечно пропафенон, дилтиазем, верапамил, амиодарон, метоклопрамид, карведилол, даназол, метилпреднизолон (висока доза), фолиева киселина, бромокриптин, алопуринол, цизаприд, циметидин, Takrolim с, ранитидин, глибенкламид, протеазни инхибитори на ХИВ (лекарства за лечение на HIV инфекция), андрогените (мъжки полови хормони), естрогени (женски полови хормони) и хормонални контрацептиви. Едновременното им използване увеличава броя на хората със специалност от деня., Орлистат, Изониазид, антиконвулсанти, интравенозно сулфадимидин и препарати, съдържащи жълт кантарион Едновременната употреба на метотрексат спомага за повишаване на концентрацията на Chi t losporina, повишен риск от токсични ефекти върху бъбреците и високо кръвно davleniya.Tsiklosporin намалява преднизолон, тенипозид, но увеличава токсичност poslednego.Tsiklosporin на повишава концентрацията в кръвта и увеличава токсичност Doksorubitsina.Vnutrivennoe въвеждането на лекарството във високи дози, заедно с мелфалан или еналаприл може да доведе до тежка Реципрочна редукция на ефективността на двете лекарства се наблюдава при комбинираната употреба на циклоспорин и варфарин. хиперплазия (разширяване) смоли води едновременно приложение с Nifedipinom.Tsiklosporin намалява скоростта на екскреция на дигоксин, ловастатин, колхицин, provastatin, преднизолон, симвастатин, което подобрява тяхната токсичен ефект: намаляване на сърдечната честота се дължи на натрупването на дигоксин; появи мускулни болки, болки в мускулите, мускулна слабост, а дори и в редки случаи, рабдомиолиза (разграждане на мускулната тъкан) от натрупване в тялото друга изброените preparatov.Tsiklosporin засилва ефекта на натриев валпроат, теофилин (и производни), хинидин (и производни) подобри.K токсичен ефект върху нервната система (появата на тремор в организма, повишена възбудимост) може да е резултат от комбинация на Циклоспорин Imipinemom, увеличаване на концентрацията на циклоспорин в krovi.Trioksalen, метокссален, активен въглен, PUVA онези rapiya (за лечение на псориазис), в комбинация с циклоспорин повишава риска от рак kozhi.Odnovremennoe приложение на други имуносупресанти (глюко-кортикостероидни лекарства, азатиоприн, меркаптопурин, хлорамбуцил, циклофосфамид) и увеличава риска на циклоспорин заболявания кръв система - левкемия или лимфом - и различни инфекции. Ако е необходимо, комбинираната употреба на имуносупресори се предписва преднизон (ниски дози) и азатиоприн; в този случай, дозата на циклоспорин също се намалява. Няма клинични данни за взаимодействието на циклоспорин в състава на очната емулсия. Но за да се елиминират горните лекарствени взаимодействия, когато се комбинират с циклоспорин под формата на очни капки, не може.

Аналози на циклоспорин

Синоними на циклоспорин: циклорин, консутен, циклоспорин хексал, циклоприн, екорал, имуспорин, веро-циклоспорин, Р-имуно, сандимун неорал, паниммун биорал, циклорал-ФС.

Лекарства подобни на действие: азатиоприн, Atg-fresenius, Crisanol, Auranofin.

Прегледи на лекарства

Отзивите от потребителите за лекарството са много малки. Няма коментари от лекари в интернет. Потребителите отбелязват голям брой странични ефекти на лекарството. Въпреки, че те не показват в каква доза и колко дълго са приемали лечението.

В един от прегледите, ефектът е отбелязан под формата на подобрение в лечението на псориазис с Циклоспорин в продължение на 3 месеца, след което отново се наблюдава обостряне. Жалко е, че припомнянето не е посочило дали лечението е било преустановено или е настъпило влошаване на поддържащите дози на лекарството.

Друг преглед описва подобрение на ревматоиден полиартрит, няма нежелани реакции по време на лечението.

Почти всички рецензенти отбелязват високата цена на лекарството.

Що се отнася до прегледите, потребителите изразяват желание самостоятелно да използват циклоферон, а някои пишат, че са започнали лечение без лекарско предписание и контрол - това е напълно неприемливо и показва, че пациентите подценяват сериозността на ефекта на лекарството върху тялото.

Цена на лекарството

Цената на лекарството, в зависимост от формата на освобождаване и доза варира от 266 рубли (25 мг) до 990 рубли (100 мг).

Лекарството се предписва по лекарско предписание.

заключение

Циклоферонът е лекарство, което има мощен ефект върху имунната система. Заема заслужено място в областта на трансплантацията на костен мозък и вътрешни органи, като подобрява преживяемостта на трансплантираните органи и тъкани. Той се използва и при лечението на заболявания, причинени от имунологични нарушения, когато не са ефективни други средства.

Но е неприемливо да се използва това лекарство без медицинско наблюдение и лабораторен мониторинг. Тази статия не трябва да се използва от пациентите като инструкция за самолечение.

ВНИМАНИЕ! Информацията, публикувана на нашия уебсайт, е референтна или популярна и се предоставя на широк кръг читатели за обсъждане. Предписването на лекарства трябва да се извършва само от квалифициран специалист, базиран на медицинската история и диагностични резултати.

http://lechi-glaz.ru/ciklosporin-kapli-dlya-glaz/
Up