Таблетки, покрити с филм жълто, кръгли, двойно изпъкнали; в напречно сечение, сърцевината е бяла или почти бяла.
Помощни вещества: лактоза монохидрат - 115 mg, микрокристална целулоза - 40 mg, кроскармелоза натрий - 11,2 mg, повидон (нискомолекулен поливинилпиролидон) - 9 mg, колоиден силициев диоксид - 2 mg, магнезиев стеарат - 2,8 mg.
Съставът на филмовата обвивка: (хипромелоза - 4.8 mg, талк - 1.6 mg, титанов диоксид - 0.826 mg, макрогол 4000 (полиетилен гликол 4000) - 0.72 mg, железен жълт оксид (железен оксид) - 0.054 mg) или (суха смес за филмово покритие, съдържащи хипромелоза (60%), талк (20%), титанов диоксид (10.33%), макрогол 4000 (полиетилен гликол 4000) (9%), железен жълт оксид (железен оксид) (0.67%)) - 8 mg.
15 бр. - Контурни клетъчни опаковки (алуминий / PVC) (2) - картонени опаковки.
30 броя - Контурни клетъчни опаковки (алуминий / PVC) (1) - картонени опаковки.
Лосартан е специфичен антагонист на ангиотензин II рецептори (тип AT1) за перорално приложение. Ангиотензин II се свързва селективно с АТ1 рецепторите, открити в много тъкани (в съдовата гладка мускулна тъкан, надбъбречните жлези, бъбреците и сърцето) и изпълнява няколко важни биологични функции, включително вазоконстрикция и освобождаване на алдостерон. Ангиотензин II също стимулира растежа на гладките мускулни клетки.
Лосартан и неговият фармакологично активен метаболит (Е 3174), in vitro и in vivo, блокират всички физиологични ефекти на ангиотензин II, независимо от източника или пътя на синтез. Лосартан се свързва селективно с AT1 рецепторите: той не се свързва или блокира рецепторите на други хормони и йонни канали, които играят важна роля в регулирането на функцията на сърдечно-съдовата система. В допълнение, лосартан не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), който допринася за разграждането на брадикинина, поради което нежеланите реакции, непряко свързани с брадикинин (например, ангиоедем) се срещат доста рядко.
Когато се използва лосартан, липсата на влияние на отрицателната обратна връзка върху секрецията на ренин води до повишаване на активността на плазмения ренин. Повишената активност на ренина води до повишаване на плазмената концентрация на ангиотензин II. Въпреки това, антихипертензивната активност и намаляването на концентрацията на алдостерон в кръвната плазма продължават, което показва ефективна блокада на ангиотензин II рецепторите. След прекъсване на лосартан, активността на ренина в плазмата и концентрацията на ангиотензин II намаляват в рамките на 3 дни до изходните стойности, наблюдавани преди началото на приложението на лекарството.
Лосартан и неговият активен метаболит имат висок афинитет към ангиотензин II рецептори (тип AT1).
Концентрацията на лосартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма, както и антихипертензивният ефект на лосартан се увеличават с увеличаване на дозата на лекарството.
Максималният антихипертензивен ефект се развива 3-6 седмици след започване на лечението.
При пациенти с артериална хипертония, протеинурия (повече от 2 g на ден), без захарен диабет, употребата на лекарството надеждно намалява протеинурията, екскрецията на албумин и имуноглобулин G (IgG).
При жени в постменопауза с артериална хипертония, които приемат лосартан в доза от 50 mg / ден в продължение на 4 седмици, не се установява ефект от терапията върху бъбречните и системните нива на простагландини.
Лосартан няма ефект върху вегетативните рефлекси и няма траен ефект върху нивото на норепинефрин в кръвната плазма.
При пациенти с артериална хипертония лосартан в дози до 150 mg дневно не причинява клинично значими промени в концентрацията на триглицериди, общ холестерол и липопротеинов холестерол с висока плътност. В същите дози лозартан не повлиява концентрацията на кръвната захар на гладно. Лосартан причинява намаляване на серумната концентрация на пикочната киселина (обикновено по-малко от 0,4 mg / dL), което се поддържа по време на продължителна терапия. В контролирани клинични проучвания, включващи пациенти с артериална хипертония, няма случаи на отнемане на лекарства поради увеличаване на серумния креатинин или калий.
Когато се погълне, лосартан се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Системната бионаличност на лосартан е приблизително 33%, приемът на храна не влияе на бионаличността на лосартан. Средните максимални концентрации на лосартан и неговия активен метаболит се достигат съответно след 1 час и 3-4 часа.
Лосартан и неговият активен метаболит се свързват с плазмените протеини (предимно албумин) с повече от 99%. Обемът на разпределение на лосартан е 34 литра. Лосартан практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Лосартан е подложен на ефекта на "първичен преминаване" през черния дроб, той се метаболизира с участието на цитохром Р450 изоензим CYP2C9. Приблизително 14% от дозата лосартан, приложена интравенозно или орално, се превръща в неговия активен метаболит (EXP3174) с карбоксилна група. Биологично неактивни метаболити също се образуват: два основни (в резултат на хидроксилилирана страна бутилова верига) и по-малко значими - N-2-тетразол-глюкуронид.
Плазменият клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е съответно 600 ml / min и 50 ml / min. Бъбречният клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е съответно приблизително 74 ml / min и 26 ml / min. Когато лосартан се приема перорално, около 4% от дозата се екскретира непроменена от бъбреците и в рамките на 6% от дозата се екскретира от бъбреците като активен метаболит. Лосартан и неговият активен метаболит имат линейна фармакокинетика, когато се приемат лосартан в дози до 200 mg. След перорално приложение плазмените концентрации на лосартан и неговия активен метаболит намаляват полиекспоненциално с крайния Т1/2 приблизително 2 и 6-9 h, съответно.
Елиминирането на лосартан и неговите метаболити се наблюдава в жлъчката и бъбреците. След поглъщане на лосартан, етикетиран с 14 С, около 35% от радиоактивния етикет се открива в урината и 58% в изпражненията.
Фармакокинетика в специални групи пациенти
Концентрациите на лосартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма на пациенти в старческа възраст с артериална хипертония не се различават съществено от тези показатели при по-млади мъже с артериална хипертония.
Плазмените концентрации на лосартан са 2 пъти по-високи при жени с артериална хипертония в сравнение с мъже с артериална хипертония. Концентрациите на активния метаболит при мъжете и жените не се различават. Тази видима фармакокинетична разлика няма клинично значение.
При перорално приемане на лосартан пациенти с цироза на алкохолната генеза на лека и средна тежест на лосартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма са били 5 и 1,7 пъти (съответно) по-високи, отколкото при млади здрави доброволци.
Плазмените концентрации на лосартан при пациенти с креатининов клирънс над 10 ml / min не се различават от тези при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти, нуждаещи се от хемодиализа, площта под кривата концентрация-време (AUC) е приблизително 2 пъти по-голяма, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Плазмените концентрации на активния метаболит не се променят при пациенти с нарушена бъбречна функция или при пациенти на хемодиализа. Лосартан и неговият активен метаболит не се отстраняват от кръвния поток чрез хемодиализа.
- намаляване на риска от свързана сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия, изразяваща се в намаляване на кумулативната честота на сърдечносъдова смъртност, честотата на инсулт и инфаркт на миокарда;
- защита на бъбреците при пациенти със захарен диабет тип 2 с протеинурия - забавяне на прогресията на бъбречната недостатъчност, проявяваща се в намаляване на честотата на хиперкреатининемия, честота на крайния стадий на хронична бъбречна недостатъчност (CRF), изискваща хемодиализа или бъбречна трансплантация, смъртност и намаляване на протеинурията;
- Хронична сърдечна недостатъчност с неуспех на лечението с АСЕ инхибитори.
- Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството;
- бременност и кърмене;
- възраст до 18 години;
- непоносимост към лактоза, лактазен дефицит и синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция;
- тежка чернодробна недостатъчност (липса на опит);
- едновременна употреба с алискирен при пациенти със захарен диабет и / или с нарушена бъбречна функция (скорост на гломерулна филтрация по-малка от 60 ml / min).
С повишено внимание: чернодробна недостатъчност (по-малко от 9 точки за Child-Pugh), хипотония, намален обем на кръвта (BCC), нарушен воден и електролитен баланс, хиперкалиемия, двустранна стеноза на бъбречна артерия или артериална стеноза на един бъбрек, бъбречна недостатъчност, състояния след трансплантация бъбречна, аортна и митрална стеноза, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия, анамнеза за ангиоедем, тежка сърдечна недостатъчност (IVHA класификация на функционален клас IVHA), исхемия eskaya болест на сърцето, сърдечна недостатъчност, животозастрашаващи аритмии, мозъчно-съдова болест, първичен алдостеронизъм, сърдечна недостатъчност със съпътстваща тежка бъбречна недостатъчност.
Вътре, независимо от храненето.
Лекарството може да се приема както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства.
Стандартната начална и поддържаща доза за повечето пациенти е 50 mg 1 път дневно. Максималният антихипертензивен ефект се постига след 3-6 седмици от началото на лечението.
При някои пациенти, за да се постигне по-голям ефект, дозата може да се увеличи до максимална дневна доза от 100 mg веднъж дневно.
При пациенти с намален обем на циркулиращата кръв (например, когато приемате диуретици в големи дози), началната доза на лекарството трябва да се намали до 25 mg 1 път дневно (вж. Точка "Специални инструкции").
Няма нужда да се избира първоначалната доза при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, включително пациенти на диализа.
Пациенти с чернодробна недостатъчност (по-малко от 9 точки по скалата на Child-Pugh) се препоръчват да предписват лекарството при по-ниска начална доза от 25 mg 1 път на ден по време на хемодиализната процедура, както и пациенти над 75-годишна възраст.
Намаляване на риска от свързана сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия t
Стандартната начална доза на лекарството е 50 mg 1 път на ден. В бъдеще се препоръчва да се добави хидрохлоротиазид или да се увеличи дозата на лосартан до 100 mg (като се вземе предвид степента на понижение на кръвното налягане) в една или две дози.
Бъбречна защита при пациенти с диабет тип 2 и протеинурия.
Стандартната начална доза на лекарството е 50 mg 1 път на ден. В бъдеще се препоръчва да се увеличи дозата на лосартан до 100 mg 1 път дневно, като се отчита степента на понижение на кръвното налягане. Лосартан може да се предписва заедно с други антихипертензивни лекарства (диуретици, бавни калциеви канали, алфа и бета-адреноблокатори, централни антихипертензивни лекарства), инсулин и други хипогликемични лекарства (сулфонилурейни производни, глутазони и глюкозидазни инхибитори).
Хронична сърдечна недостатъчност
Началната доза на лекарството е 12,5 mg 1 път дневно. Като правило, дозата се титрира със седмичен интервал (12,5 mg 1 път на ден, 25 mg 1 път на ден, 50 mg 1 път дневно) към обичайната поддържаща доза от 50 mg 1 път на ден в зависимост от индивидуалната поносимост.
В повечето случаи лозартан се понася добре, страничните ефекти са слаби и преходни и не изискват прекъсване на лекарството.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Описание към 31 декември 2014 година
Съставът на това лекарство е активната съставка - лозартан калий в количество от 25 mg / 50 mg / 100 mg, в зависимост от формата на освобождаване на лекарството.
Като помощни вещества се използват:
Черупката включва:
Лосартан е селективен, конкурентен антагонист на AT1 подтипа рецепторния блокер в различни тъкани, включително мозъка, надбъбречната кора, черния дроб, бъбреците, сърцето и съдовия гладък мускул, намалявайки ефекта на ангиотензин II.
Въвеждането на активното вещество на лекарството води до намаляване на общата периферна резистентност (следнатоварване) и сърдечен венозен връщане (предварително натоварване). Всички физиологични ефекти на ангиотензин II, включително стимулирането на освобождаването на алдостерон, са блокирани от действието на лосартан. Намаляването на кръвното налягане се осъществява независимо от състоянието на системата ренин-ангиотензин. В резултат на употребата на това лекарство, активността на плазмения ренин се увеличава поради отстраняването на ангиотензин II.
Ефектът на това лекарство е потвърден в хода на проучването Живот (Лозартан интервенция за намаляване на крайната точка при изследване на хипертония), на който са присъствали 9193 души, страдащи от есенциална артериална хипертония. Възрастта на пациентите е 55-80 години с кръвно налягане 160-200 mm Hg. След получаване на лозартан този показател намалява с 13%, а смъртността при такива пациенти намалява с 25%.
Това лекарство има хипотензивен ефект веднага след първото орално приложение. Ефектът на лекарството се изразява в намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане, което се постига най-много 6 часа след приложението. След един ден ефектът на лекарството се намалява. Стабилен хипотензивен ефект се наблюдава след 3-6 седмици от приема на лозартан.
При хора, страдащи от артериална хипертония, това лекарство намалява екскрецията на протеинурия, албумин и имуноглобулин G. Освен това, активното вещество спомага за стабилизиране на съдържанието на карбамид в кръвната плазма, без да се засяга съдържанието на норепинефрин в плазмата.
Лосартан се характеризира с отлична абсорбция от стомашно-чревния тракт. Важно е способността на активното вещество да претърпи метаболизъм при еднократно преминаване през черния дроб чрез карбоксилиране с участието на CYP2C9 изоензима, като по този начин се образува активен метаболит.
Системната бионаличност на активното вещество е приблизително 33%. След приблизително 60 минути се достига максималната концентрация на активното вещество в серума. Бионаличността на лосартан не се повлиява от приема на храна.
Степента на проникване на лосартан през кръвно-мозъчната бариера е минимална. Почти 99% от веществото е свързано с албумин и други плазмени протеини.
Плазменият клирънс е приблизително 600 ml / min и 50 ml / min. Бъбречният клирънс е приблизително 74 ml / min и 26 ml / min. След приемане на лекарството, около 4% от приетата доза се екскретира през бъбреците в непроменено състояние и около 6% се екскретира през бъбреците като активен метаболит.
По принцип, активното вещество на това лекарство се екскретира през бъбреците и червата.
Показания за употреба на Лосартан са следните: t
Лосартан е противопоказан при наличие на свръхчувствителност към един от компонентите, които съставляват лекарството, както и по време на периода на пренасяне на детето и кърменето.
Когато приемате това лекарство, могат да се появят странични ефекти, които можете условно да класифицирате в „обикновени“ и „редки“.
Често има странични ефекти като:
Много по-рядко се появяват следните нежелани реакции, когато се приема Losartan:
Таблетките на лосартан трябва да се приемат перорално, без да се обвързват с приема на храна. Лекарството се предлага под формата на таблетки, които трябва да се поглъщат, без да се дъвчат веднъж дневно.
Инструкции за употреба Лосартан при различни заболявания:
По време на лечението на което и да е заболяване с употребата на лозартан е необходимо стриктно проследяване на показателите за кръвно налягане.
За да се увеличи терапевтичният ефект на това лекарство трябва да се извърши в същото време, което обикновено се определя от специалист. Ако се пропусне единична доза, следващата трябва да се приеме в най-близкото до установеното време, с последващо коригиране на времето за получаване на следващата доза. Не се препоръчва приемането на двойна доза от това лекарство.
Пациентите, които са приемали предозиране на това лекарство, могат да получат симптоми като ниско кръвно налягане или сърцебиене.
В случай на предозиране на лосартан трябва незабавно да потърсите помощ от специалисти.
Когато някои лекарства се използват едновременно с лосартан, това може да доведе до отрицателни лекарствени взаимодействия. Взаимодействието може да се развие, ако лекарството се приема с лекарства, като хранителни добавки с калий, калий-съхраняващи диуретици или нестероидни противовъзпалителни средства. В допълнение, тялото метаболизира лекарствата по различни начини, така че техният съвместен прием с това лекарство може да доведе до повишаване на крайното ниво на съдържанието на активните вещества.
Лосартан калий може да взаимодейства с редица други лекарства. Някои от тях са:
Лекарствено взаимодействие с АСЕ инхибитори
Лосартан действа подобно на АСЕ инхибиторите, въпреки че не е така. Така комбинацията от тези лекарства може да повиши риска от високи нива на калий (хиперкалиемия), развитие на бъбречна недостатъчност и опасно ниско кръвно налягане.
Лекарствени взаимодействия с диуретик
Комбинацията от това лекарство с диуретици може да причини силно намаляване на налягането. За да се намали рискът от такава проява, лекуващият лекар трябва да коригира дозата на лосартан.
Калиеви добавки или заместители на калиева сол
Когато приемате това лекарство заедно с продукти, съдържащи калий или заместител на сол с калий, нивото на калий в кръвта може да стане твърде високо. Това може да причини сериозни проблеми, включително със сърдечно-съдовата система.
Калий-съхраняващи диуретици
Докато приемате лосартан и калий-спестяващи диуретици, тялото може да ги абсорбира по различен начин от очакваното, което в крайна сметка води до повишени нива на калий в кръвта.
Рифампицин (рифадин, римактан, рофакт)
В този случай абсорбцията на лосартан ще се прояви по различен начин от очакваното, което може да доведе до намаляване на нивото на активното вещество на лекарството в организма.
Литий (ескалит, литан, литонат, литотаби)
Едновременната употреба на лосартан и лекарства, съдържащи литий, може да доведе до промяна в метаболизма и повишаване на нивото на лития в кръвта.
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)
Ако пациентът има бъбречно заболяване или бъбречна недостатъчност, едновременната употреба на това лекарство и НСПВС може да доведе до влошаване на здравето и влошаване на хода на заболяването.
Лекарството се издава в аптеките само по лекарско предписание.
Лосартан трябва да се съхранява на стайна температура, далече от влага и топлина. Таблетките се съхраняват най-добре в херметичен контейнер.
Това лекарство, както всички лекарства, трябва да се съхранява на недостъпно за деца място.
Таблетки 50 mg: 5 години.
Таблетки 100 mg: 3 години.
Аналози Лосартан представят доста голям брой. Аналози, те са синоними за това лекарство - това са лекарства, съдържащи една и съща активна съставка и предназначени за лечение на същите заболявания. Аналозите на лекарството включват:
Отзивите на лозартан в голямо разнообразие могат да бъдат намерени на специализирани форуми. Като цяло, прегледите на това лекарство са положителни, което потвърждава полезния ефект на лекарството. Въпреки това, има и ревюта, основно за Лосартан Рихтер, където хората се оплакват от чести странични ефекти. Трябва да кажа, че нежеланите реакции преминават след няколко дози от това лекарство.
Цената на лосартан по отношение на нейното качество и действително ефективно въздействие върху тялото е много ниска. В аптеките това лекарство може да се закупи на цени, вариращи от 126 рубли до 225 рубли, в зависимост от броя на таблетките в опаковка.
http://medside.ru/lozartanИНСТРУКЦИИ
(информация за експертите)
за медицинска употреба на лекарството
Търговско наименование: Лосартан
структура
1 таблетка, с покритие, съдържа активното вещество: лосартан калий 50 mg
Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, повидон, магнезиев стеарат, пречистен талк.
Корпус: хипромелоза, пречистен талк, титанов диоксид, червен железен оксид, триацетин.
описание
Бледо розови, продълговати двойноизпъкнали таблетки с филмово покритие, с разделителна прорез от едната страна и гравиране на “50” от другата.
ATH код: C09CA01
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Антихипертензивното лекарство е специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист (ATI подтип). Той инхибира киназа II, ензим, който разрушава брадикинина. Намалява общото периферно съдово съпротивление (OPSS), концентрацията на адреналин и алдостерон в кръвта, кръвното налягане (BP), налягането в белодробната циркулация; намалява последващото натоварване, има диуретичен ефект. Затруднява развитието на миокардна хипертрофия, повишава толерантността към упражнения при пациенти със сърдечна недостатъчност.
След еднократна доза, хипотензивният ефект (систолното и диастоличното кръвно налягане намалява) достига максимум след 6 часа, след което постепенно намалява в рамките на 24 часа.
Максималният антихипертензивен ефект се постига 3-6 седмици след началото на лечението.
Фармакологичните данни показват, че плазмената концентрация на лосартан при пациенти с чернодробна цироза се увеличава значително, така че пациентите с анамнеза за чернодробно заболяване трябва да се използват с по-ниска доза.
Фармакокинетика
Лосартан се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е около 33%. Ефектът на "първото преминаване" през черния дроб се метаболизира чрез карбоксилиране с участието на цитохром Р450 изоензим 2С9 с образуването на активен метаболит. Комуникация с плазмените протеини - 99%.
Времето за достигане на максималната концентрация на лосартан е 1 час, активният метаболит е 3-4 часа след поглъщане. Времето на полуживот е 1,5-2 часа, а основният му метаболит е съответно 6-9 часа. Около 35% от дозата се екскретира в урината, около 60% през червата.
Показания за употреба
Противопоказания
Дозировка и приложение
Лосартан се приема перорално, независимо от храненето, като кратността на приема е 1 път на ден.
При хипертония средната дневна доза е 50 mg. В някои случаи, за да се постигне по-голям ефект, дозата се увеличава до 100 mg в две дози или веднъж дневно.
Началната доза при пациенти със сърдечна недостатъчност е 12,5 mg 1 път дневно. Като правило, дозата се увеличава с интервал от седмица (т.е. 12,5 mg / ден, 25 mg / ден и 50 mg / ден) до средна поддържаща доза от 50 mg 1 път на ден в зависимост от поносимостта на лекарството от пациента.
Когато се предписва лекарството на пациенти, приемащи диуретици във високи дози, първоначалната доза лосартан трябва да се намали до 25 mg 1 път дневно. Няма нужда да се коригира дозата при пациенти в напреднала възраст или пациенти с нарушена бъбречна функция, включително пациенти на хемодиализа. Пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да получават по-ниски дози лосартан.
При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция, включително пациенти на диализа, не е необходимо да се коригира началната доза.
Педиатрична употреба
Безопасността и ефикасността на лекарството при деца не са установени.
Странични ефекти
* Маркирани странични ефекти, честотата на които е сравнима с плацебо.
Връзката между нежеланите реакции с честота, по-малка от 1% от случаите, при които се прилага лосартан, не е доказана.
В повечето случаи лозартан се понася добре, страничните ефекти са преходни и не изискват прекъсване на лекарството.
От нервната система и сензорните органи: 1% или повече - замаяност, астения, главоболие, умора, безсъние; по-малко от 1% - тревожност, безсъние, сънливост, нарушения на паметта, периферна невропатия, парестезия, хипотезия, мигрена, тремор, атаксия, депресия, синкоп, шум в ушите, нарушен вкус, промяна на зрението, конюнктивит.
От страна на дихателната система: 1% или повече - запушване на носа, кашлица *, инфекции на горните дихателни пътища (повишена телесна температура, възпалено гърло, синусопатия *, синузит, фарингит), по-малко от 1% - диспнея, бронхит, ринит.
От страна на стомашно-чревния тракт: 1% или повече - гадене, диария *, диспептични симптоми *, коремна болка; по-малко от 1% анорексия, сухота в устата, зъбобол, повръщане, газове, гастрит, запек.
От страна на опорно-двигателния апарат: 1% или повече - гърчове, миалгия *, болки в гърба, гърдите, краката; по-малко от 1% артралгия, болка в рамото, коляното, артрит, фибромиалгия.
Тъй като сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония (доза-зависима), сърцебиене, тахи- или брадикардия, аритмии, ангина пекторис, анемия.
От страна на пикочно-половата система: по-малко от 1% - наложително желание за уриниране, инфекции на пикочните пътища, бъбречна дисфункция, отслабване на либидото, импотентност.
От страна на кожата: по-малко от 1% - суха кожа, еритема, прилив на кръв, фоточувствителност, повишено изпотяване, алопеция.
Алергични реакции: по-малко от 1% - уртикария, обрив, сърбеж, включително ангиоедем лицето, устните, фаринкса и / или езика.
Други: хиперкалиемия (серумен калий повече от 5,5 mmol / l).
свръх доза
Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия, брадикардия може да се появи поради парасимпатична (вагусна) стимулация.
Лечение: принудителна диуреза, симптоматична терапия; хемодиализата е неефективна.
Взаимодействие с други лекарства
Може да се прилага с други антихипертензивни средства. Не е наблюдавано клинично значимо взаимодействие с хидрохлоротиазид, дигоксин, непреки антикоагуланти, циметидин, фенобарбитал. При пациенти с дехидратация (предишно лечение с високи дози диуретици) може да настъпи изразено понижение на кръвното налягане. Засилва (взаимно) ефекта на други антихипертензивни лекарства (диуретици, бета-блокери, симпатолитици). Увеличава риска от хиперкалиемия, когато се комбинира с калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати.
Специални инструкции
Необходимо е да се извърши корекция на дехидратацията преди назначаването на лосартан или да се започне лечение с употребата на лекарството при по-ниска доза. Лекарствата, които засягат ренин-ангиотензиновата система, могат да повишат концентрацията на карбамид в кръвта и серумния креатинин при пациенти с двустранна бъбречна стеноза или артериална стеноза на един бъбрек. По време на периода на лечение трябва редовно да се следи концентрацията на калий в кръвта, особено при пациенти в напреднала възраст, с нарушена бъбречна функция.
Бременност и кърмене
Данните за употребата на лосартан по време на бременност не са. Известно е обаче, че лекарствата, действащи директно върху ренин-ангиотензиновата система, когато се прилагат през втория и третия триместър на бременността, могат да причинят дефект на развитието или дори смърт на развиващ се плод. Поради това, в случай на бременност, лосартан трябва да се спре незабавно.
Когато се предписва по време на кърмене, трябва да се вземе решение за преустановяване на кърменето или за преустановяване на лечението с лосартан.
Формуляр за освобождаване
50 mg обвити таблетки. На 10 таблетки в лента от алуминиево фолио, върху 1 или 3 ленти в картонена опаковка заедно с инструкцията за приложение.
Условия за съхранение
На сухо, тъмно място и извън обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° C.
Срок на годност
2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за продажба на аптеки
По лекарско предписание
Произведено от Okasa Pharma Ltd., под техническото ръководство на Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, Индия За качествени претенции, вижте: 107120, Москва, ул. Сергий Радонежски д. 29/31 стр.1
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/всяка таблетка съдържа: активна съставка: лосартан калиева сол - 50 mg; помощни вещества: лактоза монохидрат, талк, калциев стеарат, картофено нишесте; състав на черупката: хипромелоза 2910, пропилей гликол, титанов диоксид, талк.
Лосартан е селективен блокер на ангиотензин II рецептор (тип АТ1), които се срещат в много човешки тъкани и органи (по-специално в съдовия гладък мускул, надбъбречните жлези, бъбреците, сърцето). Лосартан и неговият активен метаболит (Е-3174) имат по-висок афинитет (1000 пъти по-голям) от АТ1 рецептори, отколкото на AT2. Основният метаболит е 10-40 пъти по-активен от самия лосартан (по отношение на теглото).
Лосартан не инхибира активността на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), който превръща ангиотензин I в ангиотензин II, и унищожава брадикинин, и няма агонистичен ефект и не блокира рецепторите на други хормони или йонни канали, включени в регулирането на сърдечносъдовата система.
Лосартан предотвратява проявата на физиологичните ефекти на ангиотензин II: намалява общото периферно съдово съпротивление, кръвната концентрация на норепинефрин и алдостерон, кръвното налягане, налягането в "малката" циркулация; намалява последващото натоварване, има диуретичен ефект. Затруднява развитието на миокардна хипертрофия, повишава толерантността при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. След еднократна доза, хипотензивният ефект (намаление на систолното и диастоличното кръвно налягане) достига максимум след 6 часа, след което постепенно намалява в рамките на 24 часа. Максималният хипотензивен ефект се развива 3-6 седмици след началото на лечението.
След перорално приложение лосартан се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм на първи преход с образуването на активен метаболит на карбоксилна киселина и други неактивни метаболити. Системната бионаличност на лосартан в таблетна форма е приблизително 33%. Средните максимални концентрации на лосартан и неговия активен метаболит се достигат съответно след 1 час и 3-4 часа.
Лосартан и неговият активен метаболит са ≥ 99% свързани с плазмените протеини, предимно албумин. Обемът на разпределение на лосартан е 34 литра.
Около 14% от лосартан, когато се прилага интравенозно или орално, се превръща в активен метаболит. След интравенозно и перорално приложение на лосартан калий, белязан с 14C, радиоактивността в кръвната плазма, като правило, се характеризира с лосартан и неговия активен метаболит. Минималното превръщане на лосартан в неговия активен метаболит се наблюдава при приблизително 1% от участниците в проучването.
Освен активните, се образуват и неактивни метаболити.
Плазменият клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е съответно 600 ml / min и 50 ml / min. Бъбречният клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е съответно приблизително 74 ml / min и 26 ml / min. При перорално приложение на лосартан приблизително 4% от дозата се екскретира непроменена в урината и приблизително 6% от дозата се екскретира в урината като активен метаболит. Фармакокинетиката на лосартан и неговия активен метаболит е линейна при перорално приложение на лозартан калий в дози до 200 mg.
След перорално приложение, концентрацията на лосартан в кръвната плазма и активния му метаболит намалява полиекспоненциално с краен полуживот съответно приблизително 2 часа и 6-9 часа. Когато се прилага веднъж дневно в доза 100 mg, няма забележимо натрупване в кръвната плазма на лосартан и неговия активен метаболит.
Лосартан и неговият активен метаболит се екскретират в жлъчката и урината. След перорално и интравенозно приложение на 14 C-маркиран лосартан, приблизително 35 и 43% от радиоактивността се екскретира в урината, а 58 и 50% се екскретират съответно.
Фармакокинетика при определени групи пациенти
Концентрациите на лосартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма на пациенти в напреднала възраст с артериална хипертония не се различават съществено от концентрациите при млади пациенти с артериална хипертония.
Концентрациите на лозартан в плазмата са 2 пъти по-високи при жени с артериална хипертония, отколкото при мъжете. Концентрациите на активния метаболит при мъжете и жените не се различават.
При пациенти с алкохолна цироза на черния дроб леката и умерена степен на тежест на лосартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма са съответно 5 и 1,7 пъти по-високи, отколкото при млади мъже.
Плазмените концентрации на лозартан не се променят при пациенти с креатининов клирънс над 10 ml / min. В сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция, площта под кривата концентрация-време (AUC) е 2 пъти по-висока при пациенти, подложени на хемодиализа.
Лосартан и активният метаболит не се екскретират по време на хемодиализа.
Фармакокинетика при деца
Фармакокинетиката на лосартан е проучена при 50 деца с артериална хипертония на възраст> 1 месец до 2), които са противопоказани.
С внимание: артериална хипотония, намаляване на обема на циркулиращата кръв, нарушения във водно-солевия баланс, бъбречна / чернодробна недостатъчност, хиперкалиемия.
Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана. В случай на бременност по време на лечение с лосартан, лекарството трябва да се спре незабавно.
Лекарствата, действащи директно върху ренин-ангиотензиновата система, могат да причинят увреждане на развиващия се плод или неговата смърт. Ако се диагностицира бременност, Lozartan трябва да се преустанови незабавно.
Употребата на лосартан не се препоръчва през първия триместър на бременността и е противопоказана по време на втория и третия триместър на бременността.
Епидемиологичните данни за риска от тератогенност след употребата на АСЕ инхибитори по време на първия триместър на бременността не са убедителни; Въпреки това не се изключва леко повишаване на риска. Тъй като няма контролирани епидемиологични данни относно риска от използване на ангиотензин II рецепторни антагонисти (APA II), подобни рискове могат да съществуват за този клас лекарства. С изключение на случаите, при които продължаването на терапията с ARA II се счита за необходимо, пациентите, които планират бременност, трябва да получат алтернативна хипертонична терапия с установен профил на безопасност по отношение на употребата по време на бременност. Ако се диагностицира бременност, лечението с лосартан трябва да се преустанови незабавно и, ако е необходимо, да се започне алтернативно лечение.
Известно е, че използването на АРА II по време на втория и третия триместър на бременността индуцира фетотоксичност (нарушена бъбречна функция, олигохидрамини, забавена осификация на костите на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия).
Ако се използва лозартан по време на втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвуково изследване за проверка на бъбречната функция и състоянието на костите на черепа.
Състоянието на новородените, чиито майки са използвали лосартан, често трябва да се проверяват за поява на хипотония.
Тъй като няма информация относно употребата на лосартан по време на кърмене, не се препоръчва употребата на това лекарство. За предпочитане е алтернативно медикаментозно лечение с по-добре проучен профил на безопасност при употреба по време на кърмене, особено при хранене на новородени и недоносени бебета.
Лекарството се приема през устата, независимо от храненето, с чаша вода.
При хипертония дозирането трябва да бъде индивидуализирано. Обикновено началната доза лосартан е 50 mg веднъж дневно. Когато се предписва на пациенти с намален обем на циркулиращата кръв, например, приемайки високи дози диуретици, както и пациенти с нарушена чернодробна функция, началната доза трябва да се намали до 25 mg / ден. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 100 mg. При недостатъчен антихипертензивен ефект на режима на дозиране 1 път на ден, можете да постигнете задоволителен резултат, като се опитате да разделите същата дневна доза 2 пъти на ден или да увеличите дневната доза на лекарството. Ефектът на лосартан обикновено се развива в рамките на една седмица, но в някои проучвания максималният ефект се развива в рамките на 3-6 седмици. Когато монотерапията с лосартан е недостатъчна, можете да предпишете малка доза диуретик, например хидрохлоротиазид.
При пациенти в напреднала възраст, както и с нарушена бъбречна функция (включително тези на диализа), няма нужда от корекция на дозата.
Началната доза при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност е 12,5 mg 1 път дневно. Като правило, дозата се увеличава с 2 пъти със седмичен интервал (т.е. 12,5; 25; 50 mg / ден).
Намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия: първоначалната доза е 50 mg 1 път дневно, в бъдеще се препоръчва допълнително да се назначи хидрохлоротиазид или
увеличете дозата до 100 mg веднъж дневно (като се вземе предвид степента на понижение на кръвното налягане).
В случай на захарен диабет тип 2 с протеинурия: началната доза е 50 mg 1 път дневно с по-нататъшно увеличаване на дозата до 100 mg / ден, като се отчита степента на понижение на кръвното налягане. Лосартан може да се използва с инсулин и други хипогликемични средства (например, производни на сулфонилурея, глитазони, инхибитори на глюкозидазата).
Лосартан е оценен в клинични проучвания:
- в контролирано клинично изпитване, включващо повече от 3000 възрастни пациенти на възраст 18 и повече години за лечение на есенциална хипертония;
- в контролирано клинично изпитване, включващо 177 деца с хипертония на възраст от 6 до 16 години;
- в контролирано клинично изпитване, включващо повече от 9 000 пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия на възраст между 55 и 80 години;
- в контролирано клинично проучване, включващо повече от 1500 пациенти с диабет и протеинемия на възраст над 31 години.
Нежелана реакция, която най-често се съобщава при клинични проучвания, е замаяност.
Честотата на страничните ефекти се дава в следните степени: много често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, 5,5 mmol / l се наблюдава при 9,9% от пациентите, получаващи лосартан, таблетки и при 3,4% от пациентите, получаващи плацебо.
Следните нежелани реакции се появяват по-често при пациенти, които използват лосартан, отколкото при пациенти на плацебо групата (неизвестна честота): болка в гърба, инфекция на пикочните пътища, грипоподобни симптоми.
Пациенти със сърдечна недостатъчност
Като цяло лозартан се понася добре в контролирани клинични проучвания, включващи пациенти със сърдечна недостатъчност. Страничните ефекти са типични за тази група пациенти. Най-честите нежелани реакции, свързани с употребата на лекарството, са замаяност и хипотония. В проучването HEAAL клинично значими нежелани реакции, свързани с употребата на лекарството, което се наблюдава по-често при употребата на лекарството Losartan в доза от 150 mg, отколкото при доза 50 mg, са хиперкалиемия, нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност, хипотония, повишен креатинин в кръвта, калий t в кръвта и кръвната урея. Тези нежелани реакции не водят до значително по-голяма честота на прекъсване на лечението при пациенти, които са приемали лозартан в доза от 150 mg.
Постмаркетингово наблюдение
Следните нежелани реакции са докладвани по време на постмаркетинговото наблюдение.
От страна на кръвоносната система и лимфната система: честотата е неизвестна - анемия, тромбоцитопения.
От страна на слуха и лабиринта: честотата е неизвестна - звъни в ушите.
От страна на имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност (анафилактични реакции, ангиоедем, включително подуване на ларинкса и глотиса, водещи до запушване на дихателните пътища и / или подуване на лицето, устните, фаринкса и / или езика); някои от тези пациенти са имали анамнеза за ангиоедем, който е свързан с употребата на други лекарства, включително АСЕ инхибитори; васкулит, включително пурпурата на Henoch-Schönlein.
От страна на нервната система: честотата е неизвестна - мигрена, дисгеузия.
От страна на дихателните пътища, органите на гърдите и медиастинума: честотата е неизвестна - кашлица.
От страна на храносмилателния тракт: честотата е неизвестна - диария.
Общо състояние и нарушения, свързани с метода на употреба на лекарството: честотата е неизвестна - неразположение.
От страна на хепатобилиарния тракт: рядко - хепатит, честотата е неизвестна - нарушена чернодробна функция, панкреатит.
От страна на кожата и подкожната тъкан: честотата е неизвестна - уртикария, сърбеж, обрив, фоточувствителност.
От страна на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: честотата е неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиза.
Репродуктивна система и млечни жлези: честотата е неизвестна -
От страна на психиката: честотата е неизвестна - депресия.
Преглед: честота неизвестна - хипонатриемия.
От бъбреците и пикочните пътища. Поради инхибиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон са докладвани промени в бъбречната функция, включително бъбречна недостатъчност, при рискови пациенти; такива промени в бъбречната функция могат да бъдат обратими, когато се преустанови лечението (вж. точка „Предпазни мерки”).
деца
Профилът на нежеланите реакции при деца е подобен на този при възрастни пациенти. Данните за нежеланите реакции при деца са ограничени.
Симптоми на интоксикация. Малко са данните за случаите на свръхдоза. Най-вероятните прояви на предозиране могат да бъдат артериална хипотония и тахикардия. Може да възникне брадикардия поради парасимпатична (вагална) стимулация.
Лечение на интоксикация. Ако настъпи артериална хипотония, трябва да се проведе поддържащо лечение.
Лечението зависи от продължителността на времето след приема на лекарството, както и от естеството и тежестта на симптомите. Приоритетна мярка трябва да бъде стабилизирането на сърдечно-съдовата система. След перорално приложение на лекарството се показва използването на активен въглен в подходящата доза. По-късно често е необходимо да се наблюдават основните жизнени показатели на тялото и при необходимост да се коригират.
Лосартан и активният метаболит не се екскретират по време на хемодиализа.
Други антихипертензивни лекарства могат да засилят хипотензивния ефект на лосартан.
Едновременната употреба с други лекарства, които могат да предизвикат поява на артериална хипотония като странична реакция (трициклични антидепресанти, антипсихотици, баклофен и амифостин), може да повиши риска от хипотония.
Лосартан се метаболизира основно с участието на системата цитохром Р450 (CYP) 2C9 към активния карбоксилатен метаболит. В клинично проучване е установено, че флуконазол (инхибитор на CYP2C9) намалява експозицията на активния метаболит с приблизително 50%. Установено е, че едновременното лечение с лосартан и рифампицин (индуктор на метаболитни ензими) намалява с (40% концентрацията на активния метаболит в кръвната плазма. Клиничното значение на този ефект не е известно. Няма разлика в експозицията при едновременна употреба на лосартан и флувастатин (слаб CYP2C9 инхибитор).
Както и при употребата на други лекарства, които блокират ангиотензин II или неговите ефекти, едновременната употреба на лекарства, които инхибират калия в организма (например, калий-съхраняващи диуретици: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могат да повишат нивата на калий (например, хепарин), както и съдържащи калиеви добавки или заместители на солта, може да доведе до увеличаване на серумния калий. Едновременното използване на такива средства не се препоръчва.
Съобщава се за обратимо повишаване на серумните концентрации на литий, както и на неговата токсичност, при едновременна употреба на литий с АСЕ инхибитори.
Случаи също са докладвани много рядко, когато се използва АРА II. Едновременното лечение с литий и лосартан трябва да се извършва с повишено внимание. Ако използването на такава комбинация се счита за необходимо, се препоръчва да се проверяват нивата на литий в кръвния серум по време на едновременна употреба.
С едновременното използване на ARA II и нестероидни противовъзпалителни средства (например, селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2), ацетилсалицилова киселина в дози, които имат противовъзпалителен ефект, неселективни НСПВС), антихипертензивният ефект може да бъде отслабен. Едновременната употреба на ангиотензин II антагонисти или диуретици с НСПВС може да доведе до повишен риск от нарушена бъбречна функция, включително възможно развитие на остра бъбречна недостатъчност, както и повишаване на серумния калий, особено при пациенти със съществуващо бъбречно увреждане. Тази комбинация трябва да се предписва с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст.
Пациентите трябва да се подложат на подходяща хидратация и също така да разгледат въпроса за мониториране на бъбречната функция след началото на съпътстващата терапия и по-късно периодично.
Двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон
Въз основа на наличните данни, двойна блокада на RAAS при използване на АСЕ инхибитор, ARBA II или Aliskiren не може да се препоръчва за нито един пациент, особено при пациенти с диабетна нефропатия.
При пациенти със захарен диабет или умерена / тежка бъбречна недостатъчност (GFR 2), едновременната употреба на Aliskiren с АСЕ инхибитор или ARBA II е противопоказана.
В някои случаи, когато съвместното използване на АСЕ инхибитори и ARBA II е абсолютно показано, е необходимо внимателно наблюдение от специалист и задължително проследяване на бъбречната функция, водния и електролитен баланс и кръвното налягане.
Употребата на лекарства през втория и третия триместър на бременността, които имат ефект върху ренин-ангиотензиновата система, отслабва функцията на бъбреците в плода и увеличава честотата на фетална и неонатална заболеваемост и смъртност. Развитието на олигохидрамния може да бъде свързано с белодробна хипоплазия и скелетни деформации в плода. Потенциалните неонатални нежелани реакции включват хипоплазия на черепната кост, анурия, хипотония, бъбречна недостатъчност и смърт. Ако се установи бременност, употребата на лекарството лосартан трябва незабавно да се преустанови (вж. Точка “Употреба по време на бременност и кърмене”).
Ангиоедем. Пациенти с анамнеза за ангиоедем (оток на лицето, устните, гърлото и / или езика) трябва да се наблюдават често.
Артериална хипотония и водно-електролитен дисбаланс
Симптоматична артериална хипотония, особено след използване на първата доза от лекарството или след повишаване на дозата, може да се появи при пациенти с намален вътресъдов обем и / или дефицит на натрий, причинени от използването на силни диуретици, диетични ограничения на приема на сол, диария или повръщане. Преди започване на лечение с лосартан, трябва да се извърши корекция на такива състояния или лекарството да се използва при по-ниска начална доза. Същите препоръки важат и за деца на възраст от 6 до 18 години.
Често се наблюдава електролитен дисбаланс при пациенти с нарушена бъбречна функция (със или без захарен диабет), което трябва да се има предвид. В клинично проучване с участието на пациенти със захарен диабет тип 2 и нефропатия, честотата на хиперкалиемия е по-висока в групата на лосартан, отколкото в групата на плацебо. Поради това, плазмените концентрации на калий и креатининовия клирънс трябва да се проверяват често, особено при пациенти със сърдечна недостатъчност и креатининов клирънс от 30-50 ml / min.
Едновременната употреба на лекарството лосартан и калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки и калий-съдържащи заместители на сол не се препоръчва.
Чернодробна дисфункция
Като се вземат предвид фармакокинетичните данни, показващи значително повишаване на плазмените концентрации на лосартан при пациенти с чернодробна цироза, трябва да се обмисли намаляване на дозата на лекарството при пациенти с нарушена чернодробна функция в историята. Няма опит с лосартан при пациенти с тежко увредена чернодробна функция. Поради това, лосартан не трябва да се използва при пациенти с тежко увредена чернодробна функция.
Лосартан не се препоръчва за употреба при деца с нарушена чернодробна функция. Бъбречна дисфункция
Има съобщения за промени в бъбречната функция, включително бъбречна недостатъчност, свързани с инхибиране на системата ренин-ангиотензин (особено при пациенти с зависимост на бъбречно-ангиотензин-алдостеронова система, т.е. пациенти с тежко увредена сърдечна функция или съществуващи нарушения на бъбречната функция). Както при употребата на други лекарства, които засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон, при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или със стеноза на единична бъбречна артерия се съобщава за повишаване на нивата на урея в кръвта и серумния креатинин. Тези промени в бъбречната функция могат да бъдат обратими след прекратяване на терапията. Трябва да се внимава с лозартан при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или със стеноза на една бъбречна артерия.
Употреба при деца с нарушена бъбречна функция
Лекарството не се препоръчва за употреба при деца със скорост на гломерулна филтрация 2, тъй като няма данни за приложението.
По време на лечението с лосартан бъбречната функция трябва да се проверява редовно, тъй като е възможно нейното влошаване. Това е особено вярно, когато лозартан се използва в присъствието на други патологични състояния (треска, дехидратация), които могат да повлияят бъбречната функция.
Едновременната употреба на лосартан и АСЕ инхибитори уврежда бъбречната функция, така че тази комбинация не се препоръчва.
Няма опит с употребата на лекарството при пациенти, които наскоро са имали бъбречна трансплантация.
При пациенти с първичен хипералдостеронизъм, антихипертензивните лекарства, които действат чрез инхибиране на ренин-ангиотензиновата система, като цяло са неефективни. Поради това не се препоръчва употребата на лосартан.
Коронарна болест на сърцето и мозъчно-съдова болест
Както при употребата на други антихипертензивни лекарства, прекомерното понижаване на кръвното налягане при пациенти с исхемични сърдечно-съдови заболявания и мозъчно-съдови заболявания може да доведе до развитие на миокарден инфаркт или инсулт.
Както при употребата на други лекарства, които засягат системата ренин-ангиотензин, при пациенти със сърдечна недостатъчност с / без нарушена бъбречна функция, съществува риск от развитие на тежка артериална хипотония и (често остра) нарушена бъбречна функция.
Няма достатъчно терапевтичен опит с лосартан при пациенти със сърдечна недостатъчност и съпътстваща тежка бъбречна дисфункция, при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (клас IV по NYHA), както и при пациенти със сърдечна недостатъчност и симптоматична, животозастрашаваща сърдечна аритмия. Поради това лозартан трябва да се използва с повишено внимание при тази група пациенти. Необходимо е повишено внимание при лозартан и бета-блокери.
Стеноза на аортата и митралната клапа, обструктивна хипертрофична кардиомиопатия
Както и при употребата на други вазодилататори, лекарството се предписва особено на пациенти с аортна и митрална стеноза или обструктивна хипертрофична кардиомиопатия.
Препаратът съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени заболявания като галактозна непоносимост, Lappa лактазен дефицит и глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да използват това лекарство.
Други предупреждения и предупреждения
Както е установено по отношение на инхибиторите на АСЕ, лосартан и други антагонисти на ангиотензин са по-малко ефективни при пациенти от черната раса, отколкото при други пациенти, вероятно поради по-високата честота на ниска активност на ренин при пациенти с хипертония, които са представители на черната раса.
Двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон
Двойната блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон е свързана с повишен риск от развитие на хипотония, хиперкалиемия и нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с монотерапията. Двойна блокада на RAAS при използване на АСЕ инхибитор, ARBA II или Aliskiren не може да се препоръчва за нито един пациент, особено при пациенти с диабетна нефропатия.
В някои случаи, когато съвместното използване на АСЕ инхибитори и ARBA II е абсолютно показано, е необходимо внимателно наблюдение от специалист и задължително проследяване на бъбречната функция, водния и електролитен баланс и кръвното налягане. Това се отнася до предписването на кандесартан или валсартан като допълнителна терапия към АСЕ инхибитори при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Провеждане на двойна блокада на RAAS под строго наблюдение на специалист и задължително проследяване на бъбречната функция, водния и електролитния баланс и кръвното налягане, вероятно при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, с непоносимост към алдостеронови антагонисти (спиронолактон), които имат постоянни симптоми на хронична сърдечна недостатъчност, въпреки други адекватна терапия.
Употреба при деца
Лосартан не се препоръчва за деца под 6-годишна възраст, тъй като няма достатъчно данни за употребата на лекарството в тази група пациенти.
Лекарството не се препоръчва при деца със скорост на гломерулна филтрация 2, тъй като няма данни.
Лосартан също не се препоръчва за употреба при деца с нарушена чернодробна функция.
Неонатални деца, изложени на лекарството Losartan in utero
Ако настъпи олигурия или хипотония, лечението трябва да е насочено към поддържане на кръвното налягане и бъбречната перфузия. Може да са необходими обменни трансфузии на кръв или диализа като мерки за контрол на хипотонията и / или нарушена бъбречна функция.
Въздействие върху способността за управление на моторни превозни средства и други потенциално опасни машини. Не са провеждани проучвания относно ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства и машини. Въпреки това, когато шофирате моторни превозни средства и други механизми, трябва да сте наясно с възможността за развиване на такива странични ефекти като замаяност и сънливост, особено в началото на лечението и с увеличаване на дозата на лекарството.
Да се съхранява на защитено от влага и светлина място при температура под 25 ° С.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/