намалява очното налягане, удобна опаковка
цена, червени очи след вливане, усещане за чуждо тяло, може да промени цвета на очите ви!
Здравейте всички! Продължавам да избирам за себе си капки за очи от повишено очно налягане. Сега това е тафлотан 0,0015% в епруветка за еднократна употреба, която ми е предписана след капки Азопт. Активното вещество е тафлупрост. В картонен сноп има три торбички, покрити с фолио с по 10 микродозични капкомера. Тези капки не ми причинихха силно главоболие, когато накапване, като например капки Trusopt...
Когато се диагностицира глаукома, лечението е необходимо незабавно с използването на най-висококачествените лекарства, в противен случай съществува вероятност от бърза загуба на зрението, до пълна слепота. За щастие, модерните аптеки предлагат доста голям асортимент от лекарства, които могат да се борят с очни заболявания. Една добра репутация са капки за очи "Тафлотан", прегледите на ефективността на които са предимно положителни.
Както много от тях отбелязват, тафлотан капки за очи са надеждни, тъй като това лекарство се произвежда във Финландия. Финландските фармацевтични компании отдавна са установили отлична репутация за себе си като надеждни производители на висококачествени и ефективни продукти. Това ви позволява да се доверите на лекарството, както е видно от прегледите - както е отбелязано с лекарството, капки за очи "Taflotan" (инструкции за употреба, разбира се, трябва да се спазват) имат добър ефект при глаукома.
В аптеките за една опаковка за очи, тафлотан се изисква от 500 до 900 рубли. Цената, тя трябва да бъде призната, е висока, но в същото време, прегледи потвърждават ефективността на лекарството, и много от тях, които са използвали лекарството, са съгласни, че лекарството си струва парите. За тези, които не са готови да похарчат такива суми за тяхното здраве, аптеките предлагат аналози на Taflotan. Най-евтините лекарства се продават на вътрешния пазар, но тяхната ефективност (според много пациенти и лекари) е много по-ниска от финландските лекарства.
Аналози на капки за очи "Taflotan", представени в повечето местни аптеки:
"Арутимол" показва добри резултати при различни видове глаукома, той е сравнително евтин - до сто рубли на опаковка. Той има, в сравнение с тафлотан капки за очи, странични ефекти, противопоказания - доста широк списък, изброени в инструкциите за употреба.
"Okumed" е добра възможност да се използва лекарството при деца - до 10 години. Производителят постановява, че такава терапия е допустима само когато се контролира от лекуващия лекар и с внимателно спазване на инструкциите. Лекарството е сравнително евтин, но се характеризира и с негативни явления в приложението и някои противопоказания. Той има ефект не само при глаукома, но и когато налягането в окото е над нормалното.
"Trusopt", както се вижда от медицинската практика, е полезен при глаукома, с недостатъчно производство на течност от окото. Инструментът струва приблизително същите като капки за очи на тафлотан, т.е. от половин хиляда рубли на опаковка и повече. Лекарството не е подходящо за незначителни пациенти и такива с диагноза бъбречна недостатъчност.
Доста често лекарите съветват използването на аналози на капки за очи "Тафлотан" (инструкциите трябва да се спазват) - "Betoptik", "Xalatan". Първите са добри минимални отрицателни ефекти, когато се прилагат. С висока степен на преносимост, инструментът може да предотврати влошаване на органите на зрението. Той е сравнително евтин - до 300 рубли на опаковка.
"Xalatan", според много лекари, е образец на едно от най-висококачествените анти-глаукома, високо очно налягане. Прилагането не е придружено от отрицателни реакции, въпреки че инструментът не е предназначен за незначителни пациенти. В някои случаи, позволено да се използва по време на бременността и кърменето, но само под наблюдението на лекуващия лекар.
Връщайки се към финландското лекарство "Тафлотан", трябва да се отбележи, че това лекарство се основава на активното вещество тафлупрост. Лекарството има дълъг терапевтичен ефект, който позволява да се нормализира налягането в окото. Тафлотан капки за очи са подходящи за постоянна употреба.
Лекарството принадлежи към групата на изкуствените простагландини, възстановявайки нормалното функциониране на тъканите на зрителната система. Когато се използва "Тафлотан" съгласно инструкциите, метаболитните процеси се нормализират, което се отразява на качеството на работата на органите на зрението. "Тафлотан" е подходящ не само като единствено средство за борба с глаукома и натиск, но също така може да се използва като част от комплексната терапия на заболявания на зрителните органи.
Както производителят привлича вниманието, инструкциите на Тафлотан капки за очи при употреба на лекарството трябва да се спазват много ясно, в противен случай вероятността от странични ефекти и отрицателна реакция на тялото е висока. Лекарството показва изпълнението в рамките на няколко часа след първата употреба (до 4 часа), а след 12 часа най-голямата концентрация се натрупва в организма. Ефективност забележима до 24 часа. "Тафлотан" в малки количества може да влезе в кръвния поток, което понякога предизвиква отрицателна реакция.
В продажба "Taflotan" е представен от капки, съдържащи не само активен компонент, но и пречистена вода и глицерин, някои други помощни компоненти. Това е прозрачно вещество, опаковано в 2,5 ml флакон или 0,3 ml епруветки, снабдени с капкомер. В комплекта непременно има ръководство за капки за очи на тафлотан.
Показания за използване на "Taflotan" следното: t
Инструментът може да се използва в комбинация с блокери за повишаване на ефективността на тази група лекарства. Разрешено е да се използва "Тафлотан" като единственото лекарство при лечението на горепосочените заболявания. Опаковката под формата на тръба, снабдена с капкомер, е подходяща за пациенти с непоносимост към консерванти.
Указанието към "Тафлотан" изброява няколко случая, в които употребата на агент е категорично недопустима или допустима само при постоянно наблюдение от лекуващия лекар и с оценка на възможните рискове и последствия. Ограниченията налагат:
Ако “Тафлотан” се използва като част от дългосрочната терапия, както и ако превишават се препоръчваните от производителя норми, има вероятност от отрицателни ефекти. Може би нещо от следния списък:
Както е посочено в инструкциите за лечение, вероятността от предозиране е изключително малка. В същото време, производителят подчертава необходимостта от спазване на правилата за употреба и дозата, посочена от лекуващия лекар, когато предписва "тафлотан". В случай на предозиране има вероятност да се появят странични ефекти, описани по-рано. Възможно е и усложнение на заболяването. Спешно трябва да се консултирате с лекар. Лечението се избира въз основа на симптомите.
Към днешна дата не са провеждани специални проучвания за идентифициране на взаимодействието на "тафлотан" и други лекарства. Експертите отбелязват, че вероятността да се повлияе ефективността на поемането на повечето от лекарствата е изключително ниска, тъй като само малко количество от активната съставка попада в кръвта - това не е достатъчно, за да повлияе на друго лекарство.
Когато се използват "тафлотан" и други капки за очи, се препоръчва да се издържи на интервала от време между използването на различни средства - най-малко пет минути.
При използване на "Taflotan" се препоръчва първо да се отстранят меките лещи, само след това да се заровят капките. Препаратът съдържа бензалкониев хлорид, който има отрицателно въздействие върху качеството на лещите. Продуктите за корекция на зрението се поставят на четвърт час след употребата на "Taflotan".
Когато се използва лекарството, е необходимо редовно да се следи състоянието на лигавицата на окото, по-специално нивото на сухота. Ако се появи нежелана реакция, трябва да се свържете с Вашия лекар. Като правило, "тафлотан" се променя на подобен наркотик или се комбинира със средствата, които включват изкуствени сълзи.
Производителят споменава това в инструкциите, а лекарят е длъжен да предупреди, предписвайки на пациента капка „Тафлотан”: употребата на лекарството може да засегне миглите, да промени тяхната дебелина. Възможна е и корекция на цвета на очите. В редки случаи, докато се използва "Тафлотан", клепачите потъмняват. Пациентът трябва да бъде предупреден за вероятността от такъв ефект върху тялото.
Веднага след като капките на “Тафлотан” се насаждат, има възможност за намаляване на зрителната острота - всичко изглежда като в мъгла. Този отрицателен ефект е доста бърз, но въпреки това производителят не препоръчва да управлява автомобил по време на лечението с лекарства.
Както може да се види от инструкциите, "тафлотан" се използва веднъж дневно. Препоръчително е да се погребват капки дневно по едно и също време. Дозата за едното око е една капка. Увеличаването на честотата в сравнение с препоръчаните в инструкциите лекарства влияе отрицателно върху ефективността на лекарството: терапевтичният ефект е значително намален.
Тръбата, снабдена с капкомер, е предназначена за еднократна употреба, след което агентът се изхвърля, дори ако препаратът се оказа повече от необходим за едно вливане. Важно е да се съобразят с дозата, ако пациентът е открил нарушения на черния дроб, бъбреците. В този случай, по време на назначаването на "Taflotan" е необходимо да се предупреди лекуващия лекар за такива здравословни проблеми. По правило се предписват редовни тестове за определяне на отрицателния ефект от употребата, ако има такъв.
Характеристиките на приложението са описани подробно в инструкциите за тафлотан капки за очи. Когато лекарят предпише лекарството, той допълнително казва на пациента как да прилага капките, как да се погребва правилно, какво да се страхува, как да се използва лекарството не е необходимо.
Производителят отбелязва, че най-голям ефект може да се постигне, ако затворите клепачите веднага след вливането на тафлотан и натиснете с пръст ъгъла на окото. Моля, обърнете внимание: необходимо е да направите това много внимателно, за да не повредите тъканите на органите на зрителната система. Такова приложение предотвратява навлизането на активната съставка "Тафлотан" в кръвта на пациента. Ако продуктът е върху кожата, той веднага се избърсва със салфетка. Има възможност за затъмняване на тази област.
Както може да се види от мненията, публикувани в World Wide Web, Taflotan наистина ефективно намалява налягането в окото и осигурява незаменима помощ на пациентите с глаукома. В същото време, пациентите отбелязват, че употребата на "тафлотан" се свързва с появата на странични ефекти, особено ако лекарството се използва вечер, преди лягане - сутрин много хора се оплакват от главоболие. Някои пациенти също така отбелязват, че по време на лечението с “Тафлотан” те са преследвани от чувството, че са в очите на прах, частици прах. Много рядко пациентите се оплакват от недостиг на въздух, нарушение на ритъма на сърдечния ритъм. Като правило, негативните ефекти придружават употребата на "Тафлотан" по своя преценка, без препоръка и предписание на лекар.
Състав и форма на освобождаване
1 ml капки за очи съдържа:
активни съставки: тафлупрост 15 µg;
помощни вещества: глицерол - 22.5 mg, натриев хидроген фосфат дихидрат - 2 mg, динатриев едетат - 0.5 mg, полисорбат 80 - 0.75 mg, солна киселина и / или натриев хидроксид (за корекция на pH), вода d / и до 1 ml.
в опаковка от 30 капкообразни капсули 0,3 ml, 1 бутилка-капкомер 2,5 ml.
Фармакологично действие
Тафлупрост е флуориран аналог на простагландин F2α. Тафлупростната киселина, която е нейният биологично активен метаболит, има висока активност и селективност за човешки FP-простаноиден рецептор. Афинитетът на тафлупростната киселина към FP рецептора е 12 пъти по-висок от афинитета на латанопрост. Фармакодинамичните проучвания при маймуни са показали, че тафлупрост намалява вътреочното налягане, увеличавайки увеосклералния отток на водната течност.
Фармакодинамичен ефект
Експериментите върху маймуни с нормално и повишено вътреочно налягане (ВОН) показват, че Тафлупрост е ефективно лекарство за намаляване на ВОН. При проучване на понижаващия ВОН ефект на метаболитите на тафлупрост е установено, че само тафлупростовата киселина значително намалява ВОН.
Проучвания върху зайци, лекувани в продължение на 4 седмици с офталмологичен разтвор тафлупрост, 0,0015%, веднъж дневно, показват, че притока на кръв в главата на зрителния нерв се увеличава значително (с 15%) в сравнение с първоначалното ниво, когато се измерва при 14 и 28 дни с използване на лазерна пъпка.
Клиничен ефект
Намаляването на вътреочното налягане започва в рамките на 2-4 часа след първата инсталация на лекарството и максималният ефект се постига за около 12 часа. Продължителността на ефекта се поддържа най-малко 24 часа. Водещи проучвания за употребата на тафлупрост, съдържащи консервант бензалкониев хлорид, са показали, че тафлупрост е ефективен като монотерапия и има допълнителен ефект, когато се използва като адювантна терапия за тимолол. В 6-месечно проучване, тафлупрост, в различни моменти от времето през деня, демонстрира значителен ефект на понижаване на ВОН: от 6 до 8 mm Hg. Чл., В сравнение с латанопрост, намалява IOP с 7-9 mm Hg. В друго 6-месечно клинично изпитване тафлупрост намалява ВОТ с 5–7 mm Hg, а тимолол с 4–6 mm Hg. Чрез понижаващия ВОП ефект на тафлупрост остава същият с увеличаване на продължителността на тези проучвания до 12 месеца. В 6-седмично проучване, понижаващият ВОН ефект на тафлупрост се сравнява с ефекта на неговия неразтворим пълнител, когато се използва заедно с тимолол. В сравнение с изходното ниво (измерено след 4 седмици лечение с тимолол), допълнителният понижаващ ВОН ефект е бил 5-6 mm Hg. в групата на тимолол-тафлупрост и 3-4 mm Hg. в групата тимолол-идифферентен пълнител. В едно малко напречно проучване, с 4-седмичен период на лечение, лекарствените форми с и без консерванти показват подобен IOP-понижаващ ефект - повече от 5 mmHg.
В допълнение, в тримесечно проучване в Съединените щати, когато се сравнява, съставът на тафлупрост без консервант с тимолол. също така без консервант, беше установено, че тафлупрост намалява IOP с 6,2-7,4 mm Hg. в различни времеви моменти, докато стойностите на тимолол варират между 5.3 и 7.5 mm Hg.
Фармакокинетика
Абсорбция След поставянето на очни капки тафлупрост, 0,0015% в капкомер, без консервант, веднъж дневно, една капка в двете очи за 8 дни, плазмените му концентрации са ниски и имат подобен профил на ден 1 и 8. Плазмените концентрации достигат максимум 10 минути след инсталацията и намаляват до ниво, по-ниско от по-ниската граница на откриване (10 pg / ml) по-малко от час след приема на лекарството. Средните стойности на Cmax (26,2 и 26,6 pg / ml) и AUCo-last (394,3 и 431,9 pg / min / ml) са почти същите на 1-ви и 8-ми ден, което показва, че през първата седмица от лечението, стабилни концентрация на лекарството. Не са открити статистически значими разлики в системната бионаличност между дозираните форми с консерванти и без консерванти.
В проучването при зайци, абсорбцията на тафлупрост във водната течност, след еднократна инсталация на офталмологичния разтвор на тафлупрост, 0,0015% с консервант и без консервант, е сравнима.
разпределение
При изследване на маймуни няма специфично разпределение на радиоактивно-белязан тафлупрост в ириса, цилиарното тяло или в хориоидеята, включително пигментния епител на ретината, което показва нисък афинитет на лекарството за меланиновия пигмент.
Авторадиографско проучване при плъхове показва, че най-високата концентрация на радиоактивност е наблюдавана в роговицата, последвана от клепачите, склерата и ириса. Систематично, радиоактивността се простира до слъзния апарат, небцето, хранопровода, стомашно-чревния тракт, бъбреците, черния дроб, жлъчния мехур. In vitro свързването на тафлупрост киселина към човешки серумен албумин е 99% за 500 ng / ml тафлупростова киселина.
биотрансформация
Основният метаболитен път на тафлупрост в човешкото тяло, тестван in vitro, е хидролиза за образуване на фармакологично активен метаболит, тафлупрост киселина, която след това се метаболизира чрез глюкуронидиране или бета-окисление, за да се образуват фармакологично неактивни 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор. тафлупрост киселини, които могат да бъдат глюкуронидни или хидроксилирани. Ензимната система на цитохром Р450 (CYP) не участва в метаболизма на тафлупростовата киселина. В проучване, проведено върху роговицата на зайци с рафинирани ензими, беше установено, че карбоксилестеразата е основната естераза, отговорна за естерната хидролиза на тафлупростовата киселина. Бутирилхолинестеразата, но не ацетилхолинестеразата, може също да стимулира хидролизата.
развъждане
В проучване при плъхове, след еднократна инсталация на 3H-тафлупрост (0,005% офталмологичен разтвор, 5 μl / око) в двата очи за 21 дни, около 87% от общата радиоактивна доза е открита в екскременти. Около 27-38% от общата доза се екскретира в урината и около 44-58% с фекалии.
Противопоказания
Свръхчувствителност към тафлупрост или някой от инертните пълнители Taflotan.
Употреба по време на бременност и кърмене
Жени с детероден потенциал / контрацепция
Жени с детероден потенциал не трябва да използват Taflotan, ако не използват подходяща контрацепция.
бременност
Няма достатъчно данни за употребата на тафлупрост при бременни жени. Тафлупрост може да има неблагоприятен фармакологичен ефект върху хода на бременността и / или върху детето на плода / растежа. Проучванията при животни показват токсични ефекти върху репродуктивната система. В тази връзка Тафлотан не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаите, когато няма други възможности за лечение.
кърмене
Не е известно дали тафлупрост или неговите метаболити проникват в кърмата. В проучване при плъхове, екскрецията на тафлупрост в кърмата се установява след локално приложение. Поради това, Тафлотан не трябва да се използва по време на кърмене.
плодовитост
При женски и мъжки плъхове, способността за свързване и фертилитета остават непроменени с прилагането на тафлупрост до 100 µg / kg / ден интравенозно.
Дозировка и приложение
Препоръчителната доза е една капка капки за очи на тафлотан в конюнктивалния сак на засегнатото око (очи) веднъж дневно, вечер.
Дозата трябва да се поставя строго веднъж дневно, тъй като по-честата употреба може да намали ефекта от намаляване на вътреочното налягане.
Само за еднократна употреба. Съдържанието на един капкомер е достатъчно за накапване в двете очи. Останалото лекарство трябва да се изхвърли веднага след употреба.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
При лечение на пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се променя дозата.
Употреба при деца и юноши
Безопасността и ефикасността на тафлупрост при деца и юноши на възраст под 18 години не е установена. Няма налични данни.
Използвайте в нарушение на функциите на бъбреците / черния дроб
Не са провеждани проучвания за ефектите на тафлупрост върху пациенти с бъбречни / чернодробни нарушения, затова трябва да се внимава при лечение на тази категория пациенти.
Метод на приложение
За да се намали риска от потъмняване на кожата на клепачите, пациентите трябва да отстранят излишния разтвор от кожата. Както и при използването на други капки за очи, се препоръчва назолакримална оклузия - меко затваряне на клепачите след поставяне на лекарството. Това може да намали системната абсорбция на медикаменти, прилагани през очите.
Когато се използват няколко локални офталмологични лекарства, интервалите между тяхната употреба трябва да бъдат поне 5 минути.
Странични ефекти
В клинични проучвания над 1400 пациенти са лекувани с тафлупрост с консервант - или като монотерапия, или като допълнително лекарство за лечение с тимолол, 0,5%. Най-често съобщаваният страничен ефект, свързан с лечението, е зачервяване на очите. Той е наблюдаван при приблизително 13% от пациентите, участвали в клинични проучвания на тафлупрост в Европа и САЩ. В повечето случаи хиперемията е умерена и води до спиране на лечението при средно 0,4% от пациентите. В 3-месечно проучване във фаза III, в Съединените щати, при сравняване на състава на тафлупрост 0,0015% без консервант, с тимолол, също без консервант, хиперемия на очите се наблюдава при 4,1% (13/320) от пациентите, получаващи Tafluprost. Следните нежелани реакции, свързани с лечението, са докладвани по време на клиничните проучвания с Tafluprost в Европа и САЩ след тяхното максимално разширяване до 24 месеца:
Често срещани (от> 1/100 до сърбеж в очите, дразнене на очите, болка в очите, конюнктива / хиперемия на очите, промени в миглите (увеличаване на дължината, дебелината и броя на миглите), синдром на сухото око, усещане за чуждо тяло в очите, промяна на цвета миглите, еритема на клепачите, повърхностен пунктатен кератит, фотофобия, повишено сълзене, замъглено виждане, намалена зрителна острота и повишена пигментация на ириса.
Нечесто (от> 1/1000 до пигментация на клепачите, оток на клепачите, астенопия, оток на конюнктивата, външен вид на очите, блефарит, възпаление на предната камера, дискомфорт в очите, преден преден пристъп, конюнктивална конюнктива, алергия, контунктивна пигментация, t и атипично усещане в окото.
Нарушения на нервната система
Чести (от> 1/100 до главоболие
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Рядко се случва (от> 1/1000 до века хипертрихоза
Специални инструкции
Преди лечението пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от прекомерен растеж на миглите, потъмняване на кожата на клепача и повишена пигментация на ириса. Някои от тези промени могат да бъдат постоянни и това може да доведе до различия във външния вид на очите, ако само едното око е излекувано.
Промените в пигментацията на ириса настъпват бавно и за няколко месеца могат да останат незабележими. Промяната на цвета се наблюдава главно при пациенти с ирис от смесени цветове, например, ако очите са кафяво-сини, сиво-кафяви, жълто-кафяви или зелено-кафяви. Рискът от доживотна хетерохромия е вероятно, ако се лекува само едно око.
Няма опит при употребата на тафлупрост в случаи на неоваскуларна, затваряне под ъгъл, тесноъгълна или вродена глаукома.Има ограничен опит в лечението на пациенти с афакия, пигментна или псевдоексфолиативна глаукома с тафлупрост.
Препоръчва се предпазливост при лечение на летене на млечни жлези при пациенти с aphakia, artifakia, повредена задната леща капсула или предно лещи, или пациенти с установени рискови фактори за развитие на кистичен оток на макулата или ирит / увеит.
Няма опит с лекарството при пациенти с тежка астма. В тази връзка пациентите от тази група трябва да бъдат лекувани с хладнокръвие.
Докладвано е, че бензалкониевият хлорид, който обикновено се използва като консервант в офталмологичните препарати, причинява точкова кератопатия и / или токсична улцерозна кератопатия. Тъй като тафлотан в флакони съдържа бензалкониев хлорид, е необходимо внимателно проследяване в случаите на честа или продължителна употреба при пациенти със сухи очи, както и в случаите, когато роговицата е изложена на риск.
Бензалкония хлорид също може да предизвика дразнене на очите и обезцветяване на меките контактни лещи. Трябва да се избягва контакт на лекарството с меки контактни лещи. Премахнете контактните лещи преди употреба на лекарствата и ги поставете отново не по-рано от 15 минути след вливането.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
Тафлупрост не влияе върху способността за шофиране и работа с механизми. Както при употребата на други офталмологични средства, след поставянето на лекарството може да се появи краткотрайно замъглено виждане. В този случай, пациентът трябва да изчака, докато зрението е напълно възстановено, и едва след това да шофира или да управлява механично оборудване.
Взаимодействие с лекарства
Не трябва да се очакват кръстосани взаимодействия с други лекарства, тъй като след накапването на лекарството в очите, системните концентрации на тафлупрост са изключително ниски. Не са провеждани специални проучвания за специфичното кръстосано взаимодействие на тафлупрост с други лекарствени продукти.
В клинични проучвания тафлупрост е бил използван едновременно с тимолол и няма признаци на кръстосано взаимодействие.
свръх доза
Симптоми: няма съобщения за предозиране След инжектиране на лекарството в окото, предозиране е малко вероятно.
В случай на предозиране, лечението трябва да бъде симптоматично.
Условия за съхранение
Тафлотан в бутилки с капкомер
Да се съхранява при температура не по-висока от + 25ºС. Да се съхранява в оригинална опаковка.
Тафлотан в капкомер се съхранява в хладилник при температура от + 2 ° C до + 8 ° C.
Срок на годност - 3 години.
Тафлотан, инструкции за употреба, изтеглете PDF
http://glaz-noi.ru/taflotan-otzyvy-pacientov/Форма на освобождаване: Капки за очи
Съвпада според показанията
Цена от 233 рубли. Аналогов по-евтино с 596 рубли
Съвпада според показанията
Цена от 659 рубли. Аналогов е по-евтино с 170 рубли
Капки за очи под формата на бистър, безцветен разтвор.
Помощни вещества: глицерол - 22,5 mg, натриев хидроген фосфат дихидрат - 2 mg, динатриев едетат - 0,5 mg, полисорбат 80 - 0,75 mg, солна киселина и / или натриев хидроксид (за корекция на pH), вода d / и - до 1 ml.
0,3 ml - епруветки за капкомер (10), споени под формата на пластмасови ленти от ламинирано алуминиево фолио (3) - опаковки от картон.
Антиглаукомно лекарство, флуориран аналог на простагландин F2α.
Тафлупростната киселина, която е нейният биологично активен метаболит, има висока активност и селективност за човешки FP-простаноиден рецептор. Афинитетът на тафлупростната киселина към FP рецептора е 12 пъти по-висок от афинитета на латанопрост. Фармакодинамичните проучвания при маймуни са показали, че тафлупрост намалява вътреочното налягане (ВОН), като увеличава увеосклералния отток на водната течност.
Експериментите върху маймуни с нормално и повишено ВОН показват, че тафлупрост е ефективно лекарство за намаляване на ВОН. При проучване на понижаващия ВОН ефект на метаболитите на тафлупрост е установено, че само тафлупростовата киселина значително намалява ВОН.
Проучвания върху зайци, лекувани в продължение на 4 седмици с офталмологичен разтвор тафлупрост 0,0015% 1 път / ден показват, че притока на кръв в главата на зрителния нерв се увеличава значително (с 15%) в сравнение с първоначалното ниво, когато се измерва на 14 и 28 дни с помощта на лазер спекъл.
Намаляването на ВОН започва в рамките на 2-4 часа след първото вливане на лекарството, максималният ефект се постига след около 12 часа, ефектът продължава най-малко 24 часа, а водещи проучвания за употребата на тафлупрост, съдържащи консервант бензалкониев хлорид, показват, че тафлупрост Той е ефективен като монотерапия и има допълнителен ефект, когато се използва като допълнителна терапия към тимолол. 6-месечното проучване показва значимо понижаващо ВОН ефект на тафлупрост в различни моменти от деня: от 6 до 8 mm Hg. Чл., В сравнение с латанопрост, намалява IOP с 7-9 mm Hg. Чл.
В друго 6-месечно клинично проучване, тафлупрост намалява IOP с 5–7 mm Hg. И тимолол 4-6 mm Hg. Чл. IOP-понижаващият ефект на тафлупрост също продължава с увеличаване на продължителността на тези проучвания до 12 месеца. В 6-седмично проучване, понижаващият ВОН ефект на тафлупрост се сравнява с ефекта на неговия неразтворим пълнител, когато се използва заедно с тимолол. В сравнение с изходното ниво (измерено след 4-седмичен курс на лечение с тимолол), допълнителният понижаващ ВОН ефект е бил 5-6 mm Hg. Чл. в групата тимолол-тафлупрост и 3-4 mm живак. Чл. - в групата тимолол-индифферентен пълнител.
В едно малко кръстосано проучване с 4-седмичен период на лечение беше демонстриран подобен IOP-понижаващ ефект на лекарствените форми с консервант и без консервант - повече от 5 mmHg. Чл.
Освен това, в тримесечно проучване в САЩ, когато се сравнява съставът на тафлупрост без консервант с тимолол, също без консервант, беше установено, че тафлупрост намалява IOP с 6,2-7,4 mm Hg. в различни времеви точки, докато стойностите за тимолол варират между 5.3 и 7.5 mm Hg.
След накапване на капки за очи тафлупрост 0.0015% в епруветка с капкомер, без консервант, 1 път / ден, 1 капка в двете очи за 8 дни, плазмените концентрации на тафлупрост са ниски и имат подобен профил на ден 1 и 8. Cмакс в плазмата се достига 10 минути след вливането и намалява до ниво, по-ниско от по-ниската граница на откриване (10 pg / ml) за по-малко от 1 час след прилагане на лекарството. Средно Cмакс (26.2 и 26.6 pg / ml) и AUC0-миналата (394.3 и 431.9 pg / min / ml) са почти същите на ден 1 и 8, което показва, че през първата седмица от лечението е постигната стабилна концентрация на лекарството. Не са открити статистически значими разлики в системната бионаличност между дозираните форми с консерванти и без консерванти.
В проучването върху зайци абсорбцията на тафлупрост във водната течност след еднократно вливане на офталмологичния разтвор на тафлупрост 0,0015% с консервант и без консервант е сравнима.
Свързването на тафлупрост киселина към човешки серумен албумин in vitro е 99% с концентрация на тафлупрост киселина от 500 ng / ml.
В изследване на маймуни няма специфично разпределение на радиоактивно белязан тафлупрост в ириса, цилиарното тяло или в хориоидеята, включително пигментния епител на ретината, което показва нисък афинитет на лекарството за меланиновия пигмент.
Авторадиографско проучване при плъхове показва, че най-високата концентрация на радиоактивност е наблюдавана в роговицата, а след това в клепачите, склерата и ириса. Систематично, радиоактивността се простира до слъзния апарат, небцето, хранопровода, стомашно-чревния тракт, бъбреците, черния дроб, жлъчния мехур и пикочния мехур.
Основният метаболитен път на тафлупрост в човешкото тяло, тестван in vitro, е хидролиза за образуване на фармакологично активен метаболит, тафлупрост киселина, която след това се метаболизира чрез глюкуронизация или бета-оксидация, за да се образуват фармакологично неактивни 1,2-динор и 1,2,3,4- тетранорни киселини тафлупрост, които могат да претърпят глюкуронизация или хидроксилиране. Ензимната система на цитохром Р450 не участва в метаболизма на тафлупростовата киселина. В проучване, проведено върху тъкани на роговица на зайци с рафинирани ензими, беше установено, че карбоксилестеразата е основната естераза, отговорна за естерната хидролиза на тафлупрост киселина. Бутирилхолинестеразата, но не ацетилхолинестеразата, може също да стимулира хидролизата.
В проучване върху плъхове след еднократно вливане на 3 H-тафлупрост (0,005% офталмологичен разтвор, 5 μl / око) в двата очи за 21 дни, около 87% от общата радиоактивна доза е открита в екскрементите. Около 27-38% от общата доза се екскретира с урината и около 44-58% в изпражненията.
За намаляване на повишеното вътреочно налягане при пациенти с откритоъгълна глаукома и офталмологична хипертония като монотерапия при пациенти:
- който показва капки за очи, които не съдържат консервант;
- с недостатъчен отговор на лекарства от първа линия;
- не носят лекарства от първа линия или имат противопоказания за тези лекарства.
Като допълнителна терапия към бета-блокери.
Тафлупрост е предназначен за пациенти на възраст над 18 години.
Препоръчителната доза е 1 капка от лекарството Taflotan ® в конюнктивалния сак на засегнатото око (очи) 1 път на ден, вечер.
Лекарството в определената доза трябва да бъде насадено стриктно 1 път / ден, защото по-честата употреба може да намали ефекта от намаляването на ВОН.
Само за еднократна употреба. Съдържанието на една тръба-капкомер е достатъчно за вливане в двете очи. Останалият продукт трябва да се изхвърли веднага след употреба.
Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.
Безопасността и ефикасността на тафлупрост при деца и юноши на възраст под 18 години не е установена, няма данни за употребата.
Ефикасността и безопасността на тафлупрост при пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция не са проучвани, затова е необходимо повишено внимание при употреба на лекарството в тази категория пациенти.
За да се намали риска от потъмняване на кожата на клепачите, пациентите трябва да отстранят излишния разтвор от кожата.
Както при употребата на други капки за очи се препоръчва назолакримална оклузия - меко затваряне на клепачите след накапване на лекарството. Това може да намали системната абсорбция на лекарствата, прилагани чрез вливане в конюнктивалния сак.
Когато се използват няколко местни офталмологични лекарства, интервалите между тяхната употреба трябва да бъдат поне 5 минути.
В клинични проучвания над 1400 пациенти са лекувани с тафлупрост с консервант - или като монотерапия, или като допълнително лекарство за лечение с тимолол 0,5%. Най-често съобщаваният свързан с лечението страничен ефект е инжектиране на конюнктивата. Той е наблюдаван при приблизително 13% от пациентите, участвали в клинични проучвания на тафлупрост в Европа и САЩ. В повечето случаи хиперемията е умерена и води до прекъсване на лечението средно при 0,4% от пациентите. В тримесечно проучване във фаза III в САЩ при сравняване на състава на тафлупрост 0,0015% без консервант с тимолол, също без консервант, конюнктивалната инжекция се наблюдава при 4,1% (13/320) от пациентите, получили тафлупрост.
Следните нежелани реакции, свързани с лечението, са докладвани по време на клинични проучвания с тафлупрост в Европа и САЩ след тяхното максимално разширяване за 24 месеца.
Във всяка група ефекти, комбинирани по честота на проявление, са представени странични ефекти в зависимост от степента на тежест в низходящ ред.
От страна на нервната система: често (от ≥1 / 100 до
Данните за употребата на тафлупрост при бременни жени не са достатъчни. Тафлупрост може да има неблагоприятен фармакологичен ефект върху хода на бременността и / или върху плода / новороденото бебе. В тази връзка, Taflotan ® не трябва да се използва по време на бременност, освен в случаите, когато няма други възможности за лечение.
Жени в детеродна възраст не трябва да се предписват на Taflotan ®, ако не използват адекватни контрацептиви.
Не е известно дали тафлупрост или неговите метаболити се екскретират в кърмата. Taflotan ® не трябва да се използва по време на кърмене.
При проучване върху плъхове е установено, че след локално приложение тафлупрост се екскретира в кърмата.
Фертилитетът на женските и мъжките плъхове, способността за свързване и плодовитостта остават непроменени с въвеждането на тафлупрост до 100 µg / kg / ден i.v.
Преди лечението пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от прекомерен растеж на миглите, потъмняване на кожата на клепача и повишаване на пигментацията на ириса. Някои от тези промени могат да бъдат постоянни, което може да доведе до различия във външния вид на очите, ако се лекува само едно око.
Промяната в пигментацията на ириса настъпва бавно и може да остане незабележима в продължение на няколко месеца. Промяната в цвета на очите се наблюдава главно при пациенти с ирис от смесени цветове, например, ако очите са кафяво-сини, сиво-кафяви, жълто-кафяви или зелено-кафяви. Лечението само на едното око може да доведе до устойчива хетерохромия.
Няма опит в употребата на тафлупрост в случаи на неоваскуларна, затваряне под ъгъл, тесноъгълна или вродена глаукома. Има само ограничен опит в лечението на пациенти с афакия, пигментна или псевдоексфолиативна глаукома с тафлупрост.
Препоръчва се да се внимава при лечение на пациенти с aphakia, artifakia, повредена задната капсула на лещата или имплантиране на лещата в предната камера на окото, както и при пациенти с установени рискови фактори за цитоиден макуларен едем или ирит / увеит.
Няма опит с лекарството при пациенти с тежка астма. В тази връзка пациентите от тази група трябва да бъдат лекувани с повишено внимание.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление
Тафлупрост не влияе върху способността за шофиране и работа с механизми. Както при употребата на други офталмологични средства, след накапването на лекарството може да се появи краткотрайно замъглено виждане. В този случай пациентът трябва да изчака, докато зрението е напълно възстановено и едва след това да кара автомобила или да работи с механично оборудване.
Няма съобщения за случаи на предозиране. След накапване на лекарството в очите предозиране е малко вероятно.
Лечение: в случай на предозиране се провежда симптоматична терапия.
Не се очаква кръстосано взаимодействие с други лекарства, тъй като концентрацията на тафлупрост в системното кръвообращение след вливането на лекарството в окото е изключително ниска, така че не са провеждани специални проучвания за изследване на специфичното взаимодействие на тафлупрост с други лекарства.
В клинични проучвания тафлупрост е бил използван едновременно с тимолол и не са наблюдавани никакви симптоми на кръстосано взаимодействие.
Лекарството трябва да се съхранява на недостъпно за деца място при температура от 2 ° до 8 ° С. Срок на годност - 3 години.
След отваряне на торбата с епруветки с капкомер, съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C. Дръжте тръбичките в капсулата. Срок на годност - 4 седмици.
След еднократна употреба, тръбата на капкомера трябва да се изхвърли заедно с останалия остатък.
http://lekotzyvy.com/preparat/t/taflotan/Тафлотан - антиглаукомно лекарство, флуориран аналог на простагландин F2α.
Тафлупростната киселина, която е нейният биологично активен метаболит, има висока активност и селективност за човешки FP-простаноиден рецептор. Афинитетът на тафлупростната киселина към FP рецептора е 12 пъти по-висок от афинитета на латанопрост. Фармакодинамичните проучвания при маймуни са показали, че тафлупрост намалява вътреочното налягане (ВОН), като увеличава увеосклералния отток на водната течност.
Експериментите върху маймуни с нормално и повишено ВОН показват, че тафлупрост е ефективно лекарство за намаляване на ВОН. При проучване на понижаващия ВОН ефект на метаболитите на тафлупрост е установено, че само тафлупростовата киселина значително намалява ВОН.
Проучвания върху зайци, лекувани в продължение на 4 седмици с офталмологичен разтвор тафлупрост 0,0015% 1 път / ден показват, че притока на кръв в главата на зрителния нерв се увеличава значително (с 15%) в сравнение с първоначалното ниво, когато се измерва на 14 и 28 дни с помощта на лазер спекъл.
Намаляването на ВОН започва в рамките на 2-4 часа след първото вливане на лекарството, максималният ефект се постига след около 12 часа, ефектът продължава най-малко 24 часа, а водещи проучвания за употребата на тафлупрост, съдържащи консервант бензалкониев хлорид, показват, че тафлупрост Той е ефективен като монотерапия и има допълнителен ефект, когато се използва като допълнителна терапия към тимолол. 6-месечното проучване показва значимо понижаващо ВОН ефект на тафлупрост в различни моменти от деня: от 6 до 8 mm Hg. Чл., В сравнение с латанопрост, намалява IOP с 7-9 mm Hg. Чл.
В друго 6-месечно клинично проучване, тафлупрост намалява IOP с 5–7 mm Hg. И тимолол 4-6 mm Hg. Чл. IOP-понижаващият ефект на тафлупрост също продължава с увеличаване на продължителността на тези проучвания до 12 месеца.
В едно малко кръстосано проучване с 4-седмичен период на лечение беше демонстриран подобен IOP-понижаващ ефект на лекарствените форми с консервант и без консервант - повече от 5 mmHg. Чл.
Освен това, в тримесечно проучване в САЩ, когато се сравнява съставът на тафлупрост без консервант с тимолол, също без консервант, беше установено, че тафлупрост намалява IOP с 6,2-7,4 mm Hg. в различни времеви точки, докато стойностите за тимолол варират между 5.3 и 7.5 mm Hg.
След накапване на капки за очи тафлупрост 0.0015% в епруветка с капкомер, без консервант, 1 път / ден, 1 капка в двете очи за 8 дни, плазмените концентрации на тафлупрост са ниски и имат подобен профил на ден 1 и 8. Стах в плазмата се достига 10 минути след инстилацията и намалява до ниво, по-ниско от по-ниската граница на откриване (10 pg / ml) за по-малко от 1 час след администрирането на лекарството. Средните стойности на Cmax (26.2 и 26.6 pg / ml) и AUC0-последната (394.3 и 431.9 pg / min / ml) са почти същите на 1 и 8 дни, което показва, че през първата седмица от лечението е достигната стабилна концентрация. лекарството. Не са открити статистически значими разлики в системната бионаличност между дозираните форми с консерванти и без консерванти. В проучването върху зайци абсорбцията на тафлупрост във водната течност след еднократно вливане на офталмологичния разтвор на тафлупрост 0,0015% с консервант и без консервант е сравнима.
Свързването на тафлупрост киселина към човешки серумен албумин in vitro е 99% с концентрация на тафлупрост киселина от 500 ng / ml.
Основният метаболитен път на тафлупрост в човешкото тяло, тестван in vitro, е хидролиза за образуване на фармакологично активен метаболит, тафлупрост киселина, която след това се метаболизира чрез глюкуронизация или бета-оксидация, за да се образуват фармакологично неактивни 1,2-динор и 1,2,3,4- тетранорни киселини тафлупрост, които могат да претърпят глюкуронизация или хидроксилиране. Ензимната система на цитохром Р450 не участва в метаболизма на тафлупростовата киселина. В проучване, проведено върху тъкани на роговица на зайци с рафинирани ензими, беше установено, че карбоксилестеразата е основната естераза, отговорна за естерната хидролиза на тафлупрост киселина. Бутирилхолинестеразата, но не ацетилхолинестеразата, може също да стимулира хидролизата. В проучване върху плъхове след еднократно вливане на 3H-тафлупрост (0,005% офталмологичен разтвор, 5 μl / око) в двата очи в продължение на 21 дни, около 87% от общата радиоактивна доза се открива в екскрементите. Около 27-38% от общата доза се екскретира с урината и около 44-58% в изпражненията.
Капките на тафлотан са предназначени да намалят повишеното вътреочно налягане при пациенти с откритоъгълна глаукома и офталмологична хипертония като монотерапия при пациенти: които нямат очни капки без консерванти; с недостатъчен отговор на лекарства от първа линия; не понасят лекарства от първа линия или имат противопоказания за тези лекарства.
Тафлупрост е предназначен за пациенти на възраст над 18 години.
Препоръчваната доза е 1 капка Taflotan в конюнктивалния сак на засегнатото око (очи) 1 път на ден, вечер.
Лекарството в определената доза трябва да бъде насадено стриктно 1 път / ден, защото по-честата употреба може да намали ефекта от намаляването на ВОН.
Само за еднократна употреба. Съдържанието на една тръба-капкомер е достатъчно за вливане в двете очи. Останалият продукт трябва да се изхвърли веднага след употреба.
Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.
Безопасността и ефикасността на тафлупрост при деца и юноши на възраст под 18 години не е установена, няма данни за употребата.
Ефикасността и безопасността на тафлупрост при пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция не са проучвани, затова е необходимо повишено внимание при употреба на лекарството в тази категория пациенти.
За да се намали риска от потъмняване на кожата на клепачите, пациентите трябва да отстранят излишния разтвор от кожата.
Както при употребата на други капки за очи се препоръчва назолакримална оклузия - меко затваряне на клепачите след накапване на лекарството. Това може да намали системната абсорбция на лекарствата, прилагани чрез вливане в конюнктивалния сак.
Когато се използват няколко местни офталмологични лекарства, интервалите между тяхната употреба трябва да бъдат поне 5 минути.
В клинични проучвания над 1400 пациенти са лекувани с тафлупрост с консервант - или като монотерапия, или като допълнително лекарство за лечение с тимолол 0,5%. Най-често съобщаваният свързан с лечението страничен ефект е инжектиране на конюнктивата. Той е наблюдаван при приблизително 13% от пациентите, участвали в клинични проучвания на тафлупрост в Европа и САЩ. В повечето случаи хиперемията е умерена и води до прекъсване на лечението средно при 0,4% от пациентите.
Следните нежелани реакции, свързани с лечението, са докладвани по време на клинични проучвания с тафлупрост в Европа и САЩ след тяхното максимално разширяване за 24 месеца.
Във всяка група ефекти, комбинирани по честота на проявление, са представени странични ефекти в зависимост от степента на тежест в низходящ ред.
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/taflotan.html